#PAGE_PARAMS# #ADS_HEAD_SCRIPTS# #MICRODATA#

Molekula měsíce


Vyšlo v časopise: Čas. čes. lék., 91, 2019, č. 2, s. 21

Lumateperon (ITI-007)

IUPAC: 1-(4-Fluorophenyl)-4-(3-methyl-2,3,6b,9,10,10a-hexahydro-1H-pyrido[3‘,4‘:4,5]pyrrolo[1,2,3-de]quinoxalin-8(7H)-yl)-1-butanone

Molekulová hmotnost: 393,496g/mol

Sumární vzorec: C24H28FN3O


Lumateperon (Lu) je nové atypické antipsychotikum syntetizované newyorskou firmou Intra-Cellular Therapies (ITCI) a licencované firmou Bristol-Myers Squibb. Vyznačuje se novým a unikátním mechanismem účinku. Je antagonistou na receptoru 5HT2a, parciálním agonistou na presynaptickém receptoru D2 a antagonistou na postsynaptickém receptoru D2. Je též blokátorem serotoninového transportu a ovlivňuje i glutamátový receptor. Má také nízkou afinitu k dalším receptorovým systémům – adrenergnímu α1A a α1B, serotoninovému 5HT2c a dopaminovému D4, na muskarinový receptor se neváže.

S výbornými výsledky dopadly klinické zkoušky u schizofrenie, deprese, bipolární poruchy, u poruch chování a spánku, agitovanosti u demence, autismu a dalších neuropsychiatrických nemocí. FDA vyhlásila v roce 2017 zrychlenou registraci v indikaci schizofrenie, u níž probíhá III. fáze klinického zkoušení již od roku 2015. V dávce 60 mg denně se nežádoucí účinky objevily ve srovnatelné míře jako u placeba, při dávce 120 mg denně se sporadicky objevila somnolence, sedace u 32,5 % léčených, neobjevily se suicidální tendence ani extrapyramidové příznaky. FDA avizovala v prosinci 2018, že zařadí na program schvalování Lu 27. září 2019.

Zdroje: internet

Stránku připravil: PharmDr. Pavel GRODZA, panacea@iol.cz


Štítky
Farmacie Farmakologie Farmaceutický asistent

Článek vyšel v časopise

Časopis českých lékárníků

Číslo 2

2019 Číslo 2
Nejčtenější tento týden
Nejčtenější v tomto čísle
Kurzy

Zvyšte si kvalifikaci online z pohodlí domova

Hypertenze a hypercholesterolémie – synergický efekt léčby
nový kurz
Autoři: prof. MUDr. Hana Rosolová, DrSc.

Multidisciplinární zkušenosti u pacientů s diabetem
Autoři: Prof. MUDr. Martin Haluzík, DrSc., prof. MUDr. Vojtěch Melenovský, CSc., prof. MUDr. Vladimír Tesař, DrSc.

Úloha kombinovaných preparátů v léčbě arteriální hypertenze
Autoři: prof. MUDr. Martin Haluzík, DrSc.

Halitóza
Autoři: MUDr. Ladislav Korábek, CSc., MBA

Terapie roztroušené sklerózy v kostce
Autoři: MUDr. Dominika Šťastná, Ph.D.

Všechny kurzy
Přihlášení
Zapomenuté heslo

Zadejte e-mailovou adresu, se kterou jste vytvářel(a) účet, budou Vám na ni zaslány informace k nastavení nového hesla.

Přihlášení

Nemáte účet?  Registrujte se

#ADS_BOTTOM_SCRIPTS#