Inhalační a gastroretentivní lékové formy v aktuální teorii i praxi
Ve dnech 21.−22. dubna 2023 se v Olomouci konal 17. kongres praktického lékárenství pod záštitou České farmaceutické společnosti ČLS JEP. Ještě jednou se letos ohlížíme za jeho bohatým programem, z něhož vybíráme témata týkající se inhalačních a gastroretentivních lékových forem.
Inhalační lékové formy
Na čem závisí úspěch inhalační léčby?
K terapii astmatu a chronické obstrukční plicní nemoci (CHOPN) se používají léčiva podávaná převážně inhalační cestou. Jejich efekt mohou ovlivnit nejen vlastnosti samotného aplikačního systému, ale především schopnost pacienta pochopit a zvládat manipulaci s konkrétním přípravkem. Blok věnovaný tématu inhalačních lékových forem proto uvedla doc. PharmDr. Zdeňka Šklubalová, Ph.D., sdělením o technologických aspektech a nárocích, jež na inhalační přípravky klade evropský a potažmo český lékopis. Popis a zacházení s jednotlivými inhalačními systémy rozvedla PharmDr. Anna Rejmanová, Ph.D., na její přednášku pak navázal doc. MUDr. Vladimír Koblížek, Ph.D., zkušenostmi z klinické praxe.
Na českém trhu se vyskytují dvě hlavní skupiny inhalačních přípravků − s obsahem tekutiny ve formě suspenze či emulze a s obsahem prášku. Tekuté léčivo pacient vdechuje pomocí tlakového aerosolového dávkovače, tlakového dechem aktivovaného aerosolového dávkovače nebo nového aplikačního systému typu Respimat. Pro inhalaci prášku však v současnosti existuje cca 13 různě konstruovaných aplikátorů a každý z nich má svůj vlastní patentově chráněný název. Některé přípravky obsahují pouze 1 léčivou látku, jiné fixní kombinaci 2−3 látek různých farmakologických skupin.
Limity pro výběr inhalačního přípravku
Při výběru konkrétního inhalačního systému je třeba brát v úvahu charakter respiračního onemocnění, věk pacienta, jeho kognitivní funkce, zručnost i manuální sílu. Pacient musí být schopen dodržet sled úkonů, jež zajistí, že se látka nejdříve dostane do správného místa aplikátoru a poté ve správném množství až do průdušek.
Důvody non-compliance
Při první preskripci léku je pacient poučen lékařem i lékárníkem o správné technice používání. Bohužel to nemusí znamenat, že předané informace pochopil, a nezřídka pak přípravek nepoužívá správně, zapomíná ho užívat nebo jej samovolně vysadí, protože nepociťuje okamžitý efekt. Zvláště u chronicky nemocných compliance s délkou léčby slábne. V případě, že je potřeba navýšit dávku z důvodu nedostatečného efektu léčiva, bývá doporučeno nejprve zkontrolovat inhalační techniku.
Požadavky lékopisu
Na kvalitu inhalačních pomůcek jsou evropským lékopisem kladeny vysoké nároky. V závislosti na typu se kontroluje například dodržení stejnoměrnosti průměrné podané dávky, počet dávkových jednotek v obalu, hmotnost jemných částic, mikrobiální kontaminace nebo těsnost obalu.
Gastroretentivní lékové formy
PharmDr. Jakub Vysloužil, Ph.D., připomněl posluchačům některé souvislosti týkající se motility žaludku a rychlosti jeho vyprazdňování. Tento proces je velmi variabilní a doba retence léčivé látky se liší v závislosti na objemu a charakteru žaludečního obsahu. Pokud pacient užije dávku léčivého přípravku nalačno a zapije ji 200–250 ml tekutiny, dostane se žaludeční obsah přes pylorický svěrač do dvanácterníku zhruba za 30 minut. Při užití léku s jídlem může léčivo setrvat v žaludku 3–6 hodin.
Snahou gastroretentivní lékové formy je udržet léčivo v žaludku delší časový interval. Důvodem pro zpracování látky do takového systému může být mimo jiné zlepšení její biologické dostupnosti, prodloužení působení v žaludku například při infekci Helicobacter pylori nebo ovlivnění rozpustnosti léčiva.
Technologie zpracování
Základní podmínkou pro retenci lékové formy v žaludku je, aby nemohla projít přes pylorus do duodena. Toto je z technologického hlediska možné řešit různými způsoby. Využívají se plovoucí systémy s nižší hustotou lékové formy, než má žaludeční obsah, lékové formy s generátorem plynu, které vyvolají flotaci (vznášení), nebo expandující systémy zvětšují svůj objem.
Ačkoliv pojmy jako gastroretenční systém či gastroretentivní léková forma nejsou příliš zavedené, lze se s nimi v lékárenské praxi setkat v některých antacidních přípravcích s obsahem alginátu. Vzniklý alginátový gel pokrývá hladinu žaludečního obsahu, vytváří bariéru refluxu a brání kontaktu jícnu s kyselým prostředím.
Mezi přípravky založené na principu gastroretence bobtnáním a gelovatěním patří antidiabetikum metformin v lékové formě v prodlouženým uvolňováním (XR). Ve srovnání s formou s okamžitým uvolňováním je absorpce léčiva z této formy výrazně zpomalena, což snižuje i výskyt nežádoucích účinků.
(zemt)
Zdroje:
1. Šklubalová Z. Technologické aspekty inhalačních přípravků. 17. kongres praktického lékárenství, Olomouc, 22. 4. 2023.
2. Rejmanová A. Principy správné inhalační techniky z pohledu farmaceuta. 17. kongres praktického lékárenství, Olomouc, 22. 4. 2023.
3. Koblížek V. Výběr inhalačního systému – dle věku, schopností a typu zdravotního postižení – jak na to v reálném životě. 17. kongres praktického lékárenství, Olomouc, 22. 4. 2023.
4. Vysloužil J. Gastroretentivní lékové formy. 17. kongres praktického lékárenství, Olomouc, 22. 4. 2023.
Líbil se Vám článek? Rádi byste se k němu vyjádřili? Napište nám − Vaše názory a postřehy nás zajímají. Zveřejňovat je nebudeme, ale rádi Vám na ně odpovíme.
Odborné události ze světa medicíny
Všechny kongresy
Nejčtenější tento týden
- ASCO 2024: Elektronické cigarety – riziko pro mladou generaci a naděje pro dospělé kuřáky
- Při vzniku života zřejmě hrály klíčovou roli obří viry
- FDA varuje před selfmonitoringem cukru pomocí chytrých hodinek. Jak je to v Česku?
- Vitaminy v topických magistraliter přípravcích – co je důležité vědět pro praxi?
- Ibuprofen jako alternativa antibiotik při léčbě infekcí močových cest