Inhalační a gastroretentivní lékové formy v aktuální teorii i praxi

Inhalační lékové formy

Na čem závisí úspěch inhalační léčby?

K terapii astmatu a chronické obstrukční plicní nemoci (CHOPN) se používají léčiva podávaná převážně inhalační cestou. Jejich efekt mohou ovlivnit nejen vlastnosti samotného aplikačního systému, ale především schopnost pacienta pochopit a zvládat manipulaci s konkrétním přípravkem. Blok věnovaný tématu inhalačních lékových forem proto uvedla doc. PharmDr. Zdeňka Šklubalová, Ph.D., sdělením o technologických aspektech a nárocích, jež na inhalační přípravky klade evropský a potažmo český lékopis. Popis a zacházení s jednotlivými inhalačními systémy rozvedla PharmDr. Anna Rejmanová, Ph.D., na její přednášku pak navázal doc. MUDr. Vladimír Koblížek, Ph.D., zkušenostmi z klinické praxe.

Na českém trhu se vyskytují dvě hlavní skupiny inhalačních přípravků − s obsahem tekutiny ve formě suspenze či emulze a s obsahem prášku. Tekuté léčivo pacient vdechuje pomocí tlakového aerosolového dávkovače, tlakového dechem aktivovaného aerosolového dávkovače nebo nového aplikačního systému typu Respimat. Pro inhalaci prášku však v současnosti existuje cca 13 různě konstruovaných aplikátorů a každý z nich má svůj vlastní patentově chráněný název. Některé přípravky obsahují pouze 1 léčivou látku, jiné fixní kombinaci 2−3 látek různých farmakologických skupin.

Limity pro výběr inhalačního přípravku

Při výběru konkrétního inhalačního systému je třeba brát v úvahu charakter respiračního onemocnění, věk pacienta, jeho kognitivní funkce, zručnost i manuální sílu. Pacient musí být schopen dodržet sled úkonů, jež zajistí, že se látka nejdříve dostane do správného místa aplikátoru a poté ve správném množství až do průdušek.

Důvody non-compliance

Při první preskripci léku je pacient poučen lékařem i lékárníkem o správné technice používání. Bohužel to nemusí znamenat, že předané informace pochopil, a nezřídka pak přípravek nepoužívá správně, zapomíná ho užívat nebo jej samovolně vysadí, protože nepociťuje okamžitý efekt. Zvláště u chronicky nemocných compliance s délkou léčby slábne. V případě, že je potřeba navýšit dávku z důvodu nedostatečného efektu léčiva, bývá doporučeno nejprve zkontrolovat inhalační techniku.

Požadavky lékopisu

Na kvalitu inhalačních pomůcek jsou evropským lékopisem kladeny vysoké nároky. V závislosti na typu se kontroluje například dodržení stejnoměrnosti průměrné podané dávky, počet dávkových jednotek v obalu, hmotnost jemných částic, mikrobiální kontaminace nebo těsnost obalu.

Gastroretentivní lékové formy

PharmDr. Jakub Vysloužil, Ph.D., připomněl posluchačům některé souvislosti týkající se motility žaludku a rychlosti jeho vyprazdňování. Tento proces je velmi variabilní a doba retence léčivé látky se liší v závislosti na objemu a charakteru žaludečního obsahu. Pokud pacient užije dávku léčivého přípravku nalačno a zapije ji 200–250 ml tekutiny, dostane se žaludeční obsah přes pylorický svěrač do dvanácterníku zhruba za 30 minut. Při užití léku s jídlem může léčivo setrvat v žaludku 3–6 hodin.

Snahou gastroretentivní lékové formy je udržet léčivo v žaludku delší časový interval. Důvodem pro zpracování látky do takového systému může být mimo jiné zlepšení její biologické dostupnosti, prodloužení působení v žaludku například při infekci Helicobacter pylori nebo ovlivnění rozpustnosti léčiva.

Technologie zpracování

Základní podmínkou pro retenci lékové formy v žaludku je, aby nemohla projít přes pylorus do duodena. Toto je z technologického hlediska možné řešit různými způsoby. Využívají se plovoucí systémy s nižší hustotou lékové formy, než má žaludeční obsah, lékové formy s generátorem plynu, které vyvolají flotaci (vznášení), nebo expandující systémy zvětšují svůj objem.

Ačkoliv pojmy jako gastroretenční systém či gastroretentivní léková forma nejsou příliš zavedené, lze se s nimi v lékárenské praxi setkat v některých antacidních přípravcích s obsahem alginátu. Vzniklý alginátový gel pokrývá hladinu žaludečního obsahu, vytváří bariéru refluxu a brání kontaktu jícnu s kyselým prostředím.

Mezi přípravky založené na principu gastroretence bobtnáním a gelovatěním patří antidiabetikum metformin v lékové formě v prodlouženým uvolňováním (XR). Ve srovnání s formou s okamžitým uvolňováním je absorpce léčiva z této formy výrazně zpomalena, což snižuje i výskyt nežádoucích účinků.

(zemt)

Zdroje: 
1. Šklubalová Z. Technologické aspekty inhalačních přípravků. 17. kongres praktického lékárenství, Olomouc, 22. 4. 2023.
2. Rejmanová A. Principy správné inhalační techniky z pohledu farmaceuta. 17. kongres praktického lékárenství, Olomouc, 22. 4. 2023.
3. Koblížek V. Výběr inhalačního systému – dle věku, schopností a typu zdravotního postižení – jak na to v reálném životě. 17. kongres praktického lékárenství, Olomouc, 22. 4. 2023.
4. Vysloužil J. Gastroretentivní lékové formy. 17. kongres praktického lékárenství, Olomouc, 22. 4. 2023.