#PAGE_PARAMS# #ADS_HEAD_SCRIPTS# #MICRODATA#

MOLEKULA MĚSÍCE


Published in: Čas. čes. lék., 92, 2020, č. 12, s. 33

Pretomanid (PA 824)

IUPAC: (6S)-2-Nitro-6-{[4-(trifluoromethoxy)benzyl]oxy}-6,7-dihydro-5H-imidazo[2,1-b][1,3]oxazin
Sumární vzorec: C14H12F3N3O5
Molekulová hmotnost: 359,261 g/mol

Každoročně je udělována Galénova cena (Prix Galien) v několika kategoriích a v několika zemích světa (USA, Kanada, Německo, Rusko, Itálie, Afrika, Francie, Velká Británie…). Léčivem roku 2020 v USA se stal 29. října letošního roku pretomanid (Pr). Slavnostní vyhlášení proběhlo v tomto zvláštním roce pouze virtuálně. Za posledních čtyřicet let je to teprve třettinové antituberkulotikum (bedachilin – od 2012 a delamanid – od 2014) a první vyvinuté a registrované neziskovou organizací. Vývoj nového léčiva trvá průměrně 15 let, u Pr to bylo dvacet let intenzivního výzkumu. Indikací je „multidrug resistant“ (MDR) tuberkulóza plic. Molekula byla objevena v laboratořích TB Alliance sídlících v jihoafrické Pretorii, jejíž jméno je i prefixem v názvu pretomanid. Má nitroimidazolovou strukturu. Mechanismem účinku je inhibice buněčné stěny, inhibice syntézy bílkovin a stimulace oxidu dusnatého. V srpnu 2019 byl Pr limitně schválen FDA pouze v kombinované léčbě s linezolidem a bedachilinem. V roce 2016 bylo ve světě 490 tisíc nových případů MDR tuberkulózy, potřeba nové léčebné modality je tedy naléhavá. V klinické studii u 109 pacientů byla kombinace úspěšná u 95 léčených (89 %). Kombinace má řadu nežádoucích účinků – periferní neuropatie, akné, anémie, nauzea, zvracení, bolest hlavy, hypoglykémie, průjem atd. Pr se podává ústy v dávce 200 mg denně po dobu 26 týdnů. Není určen k léčbě mimoplicní TBC, pro pacienty reagující na jinou léčbu nebo s latentní infekcí Mycobacterium tuberculosis.


Labels
Pharmacy Clinical pharmacology Pharmaceutical assistant

Article was published in

Journal of Czech Pharmacists

Issue 12

2020 Issue 12
Popular this week
Most read in this issue
Login
Forgotten password

Enter the email address that you registered with. We will send you instructions on how to set a new password.

Login

Don‘t have an account?  Create new account

#ADS_BOTTOM_SCRIPTS#