Budoucnost guaifenesinu jako OTC myorelaxans

Úvod

Muskuloskeletální poruchy lokalizované do oblasti horní části zad, ramen a šíje se typicky objevují při nadměrné či nezvyklé fyzické zátěži, dlouhodobé fixaci v určité poloze nebo při opakujících se pohybových stereotypech. V rámci prevence i pro případné zvládání těchto potíží jsou důležitá opatření na pracovišti, např. strečinkové programy nebo cvičení proti odporu. K potlačení akutní bolesti lze indikovat nesteroidní antiflogistika nebo paracetamol. Pro ovlivnění svalové ztuhlosti, napětí a svalových spasmů jsou pak krátkodobě vhodná myorelaxancia. Většina centrálně působících myorelaxancií je vázaná na lékařský předpis a jejich podrobně zdokumentované nežádoucí účinky zahrnují především somnolenci, závratě, slabost nebo sucho v ústech.

Možnosti využití guaifenesinu

Guaifenesin se v OTC přípravcích využívá tradičně jako expektorans. Jeho myorelaxační účinek byl prokázán v preklinických studiích a u pacientů s diagnózou dětské mozkové obrny. V těchto případech však byl podáván v dávkách vyšších, než jsou dávky uváděné u OTC přípravků. Poměrně málo je prozkoumán přesný mechanismus myorelaxačního účinku. Předpokládá se podobnost s mefenesinem, u nás v současné době nedostupnou látkou, jež působí jako antagonista specifických excitačních aminokyselin, např. kyseliny N-methyl-D-asparagové (NMDA). Žádné studie se však dosud cíleně nezabývaly hodnocením guaifenesinu jako volně prodejného myorelaxans.

Metodika a průběh studie

Cílem multicentrické randomizované placebem kontrolované studie bylo zjistit účinnost a bezpečnost různě vysokých dávek guaifenesinu ve srovnání s placebem. 7denního sledování se zúčastnilo celkem 77 mužů i žen ve věkovém rozmezí 18−65 let s nově vzniklou epizodou akutní svalové bolesti a s normálním neurologickým nálezem. Pacienti byli randomizováni v poměru 2 : 2 : 1 : 1 k podání guaifenesinu v dávce 600 mg (1 tbl.) či 1200 mg (2 tbl.) nebo placeba 600 (1 tbl.) či 1200 (2 tbl.) 2× denně. Intenzitu bolesti, ztuhlosti, napětí, svalových spasmů a celkového dyskomfortu hodnotili 2× denně s použitím 11bodové škály, přičemž hodnotě 0 byl přiřazen stav bez potíží a hodnota 10 znamenala obtíže nesnesitelné.

Výsledky

Guaifenesin byl při podání 2× denně v dávce 1200 mg o 25 % efektivnější oproti s ním spárované placebové skupině a o 16 % účinnější oproti dávkování polovičnímu, tj. 2× denně 600 mg. I když nebyl prokázán statisticky významný efekt, lze při zvyšování dávek pozorovat pozitivní změny v ovlivnění sledovaných symptomů. Terapie byla obecně dobře tolerována a u pacientů se neobjevily případy těžkých nebo závažných nežádoucích příhod.

Závěr

Tato studie je první svého druhu, která navrhuje podání guaifenesinu jako volně prodejného myorelaxans v denní dávce 2400 mg. Pro ověření těchto předběžných výsledků a účinnosti léku by však měly proběhnout další, rozsáhlejší klinické studie.

(zemt)

Zdroj: Collaku A., Yue Y., Reed K. Efficacy and safety of guaifenesin for upper back, neck, and shoulder pain: a phase II proof-of-concept, multicenter, placebo-controlled, repeat-dose, parallel-group study. J Pain Res 2017; 10: 669−678, doi: 10.2147/JPR.S126296.