ANTIMYKOBAKTERIÁLNÍ SALICYLANILIDYA 3-FENYL-2H H-1,3-BENZOXAZIN-2,4(3H H)-DIONY
Antimycobacterial salicylanilides and 3-phenyl-2H-1,3-benzoxazine-2,4(3H)-diones
Salicylanilides and 3-phenyl-2H-1,3-benzoxazine-2,4(3H)-diones are strong antimycobacterial substances which can be considered to be potential antituberculotics. In order to be able to verify theprognostics of the relationships between the structure and antimycobacterial activity, the series ofpreviously evaluated substances was extended to include 4´-ethoxycarbonylsalicylanilide, 4´-tri-fluoromethylsalicylanilide, 4´-cyanidosalicylanilide, 4´-thiocarbamoylsalicylanilide, 3-(4-ethoxycar-bonylphenyl)-2H-1,3-benzoxazine-2,4(3H)-dione, 3-(4-trifluoromethylphenyl)-2H-1,3-benzoxazine--2,4(3H)-dione, and 3-(4-cyanidophenyl)-2H-1,3-benzoxazine-2,4-(3H)-dione. The substances wereevaluated against Mycobacterium tuberculosis, M. kansasii, and M. avium. In harmony with theprevious study (see ref. 1), antimycobacterial activity increased with increasing lipophilicity andelectron-acceptor properties of substituents. As the values of regression coefficients were notsubstantially changed after the complementation of the group, the present authors consider theproblem under study to be solved.
Key words:
salicylanilides - benzoxazine -Œ mycobacterium - tuberculostatic - QSAR
Autoři:
K. Waisser; J. Gregor; P. Holý; L. Kubicová; V. Klimešová; J. Kaustová 1
Působiště autorů:
Katedra anorganické a organické chemie Farmaceutické fakulty Univerzity Karlovy, Hradec Králové, Krajská hygienická stanice, Ostrava
Vyšlo v časopise:
Čes. slov. Farm., 2001; , 148-152
Kategorie:
Články
Souhrn
Salicylanilidy a 3-fenyl-2H-1,3-benzoxazin-2,4(3 H)-diony jsou silné antimykobakteriální látky, které lze považovat za potenciální antituberkulotika. Abychom dokázali ověřit prognostiku vztahů mezistrukturou a antimykobakteriální aktivitou, soubor dříve hodnoceních látek jsme roziířili o 4´-ethoxykarbonylsalicylanilid, 4´-trifluoromethylsalicylanilid, 4´-kyanidosalicylanilid, 4´-thiokarbamoylsalicylanilid, 3-(4-ethoxykarbonylfenyl)-2H-1,3-benzoxazin-2,4(3H)-dion, 3-(4-trifluormethylfenyl)--2H -1,3-benzoxazin-2,4(3H)-dion a 3-(4-kyanidofenyl)-2H-1,3-benzoxazin-2,4(3H)-dion. Látky bylyhodnoceny vůči Mycobacterium tuberculosis, M. kansasii a M. avium. V souhlase s předchozí studií 1) antimykobakteriální aktivita vzrůstala s růstem lipofility a elektroakceptorových vlastnostísubstituentů. Protože se hodnoty regresních koeficientů při doplnění skupiny přílii nezměnily,pokládáme studovaný problém za vyřešený.
Klíčová slova:
benzoxazin - mycobacterium - tuberculostatika - QSAR
Štítky
Farmacie FarmakologieČlánek vyšel v časopise
Česká a slovenská farmacie
2001 Číslo 3
- Čokoláda podávaná v malých dávkách neškodí. Vědecky prokázáno!
- MUDr. Václav Šmíd, Ph.D.: Jaterní fibróza a iniciální stadia cirhózy jsou potenciálně vratné stavy
- Esenciální fosfolipidy v podpůrné léčbě jaterní steatózy asociované s metabolickou dysfunkcí
- FDA varuje před selfmonitoringem cukru pomocí chytrých hodinek. Jak je to v Česku?
Nejčtenější v tomto čísle
- VYUžITÍ AMPEROMETRICKÉ DETEKCE (AD)PřI STANOVENÍ LÉčIV NESEPARAčNÍMIPRůTOKOVÝMI METODAMI - PRůTOKOVÁINJEKčNÍ ANALÝZA (FIA) A SEKVENčNÍINJEKčNÍ ANALÝZA (SIA)
- SORBENTY POUŽÍVANÉ K EXTRAKCI NAPEVNOU FÁZI A JEJICH VYUŽITÍ
- POUŽITÍ VOLNĚ PRODEJNÝCH PŘÍPRAVKŮS OBSAHEM IBUPROFENU V SAMOLÉČENÍ
- NÁZORY A POSTOJE PACIENTů PřINÁVšTěVě LÉKÁREN