Teplo hřejivé, teplo léčivé

27. 11. 2020

Derivancia jsou teoreticky málo známou, prakticky však velmi využívanou skupinou látek k léčbě bolesti. Na jak důmyslném mechanismu působení je založen jejich účinek a v jakých typech přípravků je najdeme, připomene následující článek.

Teplotní homeostáza

Všechny enzymatické a metabolické pochody probíhající v živém organismu jsou závislé na optimální teplotě. Čím složitější systém, tím užší je interval teplot, v němž tyto reakce fyziologicky probíhají. Vyšší organismy si proto postupně vyvinuly mechanismy, pomocí nichž zajišťují teplotní homeostázu. Při vnímání teploty a následném procesu termoregulace hraje velmi významnou roli kůže. Bylo prokázáno, že nejen povrchové termoreceptory, ale také tzv. nociceptory (volná nervová zakončení) dokáží reagovat na určité chemické a fyzikální podněty, například teplo.

Chytré receptory

Převod informace z vnějšího prostředí na elektrickou aktivitu nervových buněk je zprostředkován velmi specializovanými strukturami, jež reagují jen na určitou intenzitu konkrétního podnětu. Tímto způsobem jsou savci schopni odlišit potenciálně poškozující podnět od podnětu neškodného, například chemickou látku vyvolávající bolest nebo teplotní změnu v patologickém a fyziologickém rozmezí.

Jednu ze struktur exprimovaných na neuronech představují iontové kanály označované jako TRP kanály (transient receptor potential channels). Do rodiny TRP kanálů patří i tzv. vaniloidní (kapsaicinové) receptory TRPV1. Nervová vlákna vybavená TRPV1 vedou informace do oblastí mozku, které přicházející podnět vyhodnotí jako pocit bolesti, pálení, štiplavosti nebo tepla.

Jak fungují derivancia

Aby nedošlo k přehřátí dané oblasti, vyvolá pocit tepla reflexní lokální vazodilaci a následně hyperémii. V místě zvýšeného prokrvení dochází k intenzivnímu zásobení buněk kyslíkem a živinami i k resorpci odpadních produktů metabolismu. Exogenní látky, jež jsou schopné vyvolat tyto děje, se označují jako derivancia nebo také rubefaciencia. Využívají se pro potlačení bolesti i k rychlejší regeneraci svalů.

Silice jako tradiční součást derivačních přípravků

Silice jsou sekundární metabolity rostlin a z chemického hlediska představují heterogenní směs látek hlavně terpenické povahy. Součástí derivačních přípravků s analgetickým účinkem bývají jak silice, tak také látky izolované ze siličné směsi. Mezi nejčastěji používané patří mátová, rozmarýnová nebo terpentýnová silice, dále pak mentol a kafr.

Jedním z tradičních přípravků je Linimentum saponato-camphoratum, známější pod názvem Opodeldok. Ačkoliv se původní receptura se připisuje Paracelsovi, do povědomí se dostal díky Josefu Švejkovi z románu Jaroslava Haška. ČsL3 uváděl recepturu ve složení kafr, čpavek, levandulová a rozmarýnová silice, ethanol a medicinální mýdlo. Současnou variantu představuje Opodeldok hřejivý s obsahem kafru, kapsaicinu, zázvoru a skořice.

To nejúčinnější na konec

Již výše zmíněný kapsaicin je nejtypičtější derivační látkou. Jedná se o alkaloid obsažený v paprikách rodu Capsicum, který působí jako selektivní agonista vaniloidního receptoru TRPV1. V závislosti na koncentraci „přehltí“ periferní receptory pro vnímání tepla a bolesti, a znemožní tak přenos vzruchu a vnímání bolestivého impulzu. V koncentraci 8 % je součástí léčivé náplasti Qutenza pro léčbu periferní neuropatické bolesti. V mnohem nižších koncentracích jej obsahují volně prodejné náplasti, gely, krémy určené pro podporu krevního oběhu, úlevu od bolesti a svalovou relaxaci.

(zemt)

Zdroje:
1. Frias B., Merighi A. Capsaicin, nociception and pain. Molecules 2016; 21 (6): 797, doi: 10.3390/molecules21060797.
2. Machart S. Vysoce koncentrovaný kapsaicin v léčbě neuropatické bolesti. Remedia 2011; 21 (4), 345−348.
3. Jirásek R. Léčivé rostliny a choroby pohybového ústrojí. Farmi news 2010; 7(2): 8.



Přihlášení
Zapomenuté heslo

Nemáte účet?  Registrujte se

Zapomenuté heslo

Zadejte e-mailovou adresu se kterou jste vytvářel(a) účet, budou Vám na ni zaslány informace k nastavení nového hesla.

Přihlášení

Nemáte účet?  Registrujte se