Molekula měsíce: Diroximel fumarát

IUPAC: 4-O-[2-(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl) ethyl] 1-O-methyl (E)-but-2-enedioate

Sumární vzorec: C11H13NO6

Molekulová hmotnost: 255,22 g/mol

Diroximel fumarát (dále DF) je nové léčivo k terapii relaps remitentní formy roztroušené sklerózy. Principem jeho účinnosti je imunosuprese a protizánětlivá účinnost. FDA byl schválen v roce 2019 EMA jej registrovala roku 2021. Jeho mechanismus účinku i farmakokinetika jsou shodné s již používaným dimethylfumarátem (Tecfidera®). Obě látky jsou shodně proléčivy. Aktivním léčivem je monometylfumarát. DF se vyrábí ve formě acidorezistentních tvrdých želatinových kapslí s prodlouženým účinkem jako přípravek Vumerity® 231 mg v globální farmaceutické firmě Biogen se sídlem v Cambridge ve státě Massachusets a ve městě Baar ve Švýcarsku pro Kanadu a Evropu. Podává se zpočátku 2× denně 1 tobolka, po týdnu se dávka zvyšuje na 2× denně 2 tobolky. Při výskytu kožních a gastrointestinálních nežádoucích účinků se dávka přechodně sníží na 2× denně 1 tobolku. Mezi časté nežádoucí účinky DF patří: gastroenteritida, herpes zoster, lymfopenie, leukopenie, návaly horka (zrudnutí), průjem, nauzea, bolest břicha, dyspepsie, zvracení,zvýšené jaterní enzymy, vyrážka, erytém, alopecie, proteinurie (albumin v moči). DF se metabolizuje bez účasti ­cytochromu P450 pomocí esteráz. ­Primární cestou vylučování je exhalace CO₂, zbytek (jen 15,5 %) je eliminován ledvinami a stolicí. Podává se nezávisle na jídle.