Molekula měsíce: Kapivasertib

IUPAC: 4-Amino-N-[(1S)-1-(4-chlorophenyl)-3-hydroxypropyl]-1-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)piperidine-4-carboxamide
Sumární vzorec: C21H25ClN6O2
Molekulová hmotnost: 428,92g/mol

Kapivasertib (dále Cap) je nové perorální protinádorové léčivo k terapii rakoviny prsu. Je inhibitorem tří izoforem serinové a threoninové kinázy AKT (AKT1, AKT2, AKT3). V klinických studiích byl podáván spolu s fulvestrantem. Aktivace dráhy AKT se podílí na rezistenci vůči hormonální terapii, proto je důležité ji inhibovat. FDA schválila 16. listopadu 2023 přípravek Truquap® firmy AstraZeneca k použití u dospělých pacientů s hormonálně pozitivním a HER2 negativním karcinomem prsu s jednou či více AKT1 alterací detekovanou pomocí testu schváleného FDA vždy s fulvestrantem (Faslodex inj.®). Účinnost Cap byla hodnocena v randomizované, dvojitě zaslepené, placebem kontrolované, multicentrické studii CAPItello-291 (NCT04305496), u 708 pacientů s lokálně pokročilým nebo metastatickým HR-pozitivním, HER2-negativním karcinomem prsu. Z celkového počtu mělo 289 pacientů nádory s PIK3CA /AKT1/PTEN-změnami. U všech pacientů byla požadována progrese při léčbě na bázi inhibitoru aromatázy. Pacienti mohli dostat až dvě předchozí linie hormonální terapie a až 1 řadu chemoterapie pro lokálně pokročilé nebo metastatické onemocnění. Mezi nejčastější nežádoucí účinky Cap patří únava, nauzea, sucho v ústech, zvracení, hyperglykémie, kožní problémy (suchost, zarudnutí, puchýře na rtech nebo v ústech) nebo zhoršené vidění a zarudnutí očí. Podává se v dávce 2x denně 400 mg nezávisle na jídle po dobu čtyř dnů s následnou třídenní pauzou. Při současném podání silných inhibitorů CYP3A4 se musí dávka Cap redukovat, se silnými induktory by se neměl podávat. Vyrábí se v tabletách se 160 či 200 mg.

Zdroje: internet