Antimykobakteriálna aktivita nových derivátov arylkarbonyloxyaminopropanolov


Autoři: S. Kečkéšová 1;  E. Sedlárová 1;  J. Čižmárik 1;  V. Garaj 1;  J. Csöllei 2;  P. Mokrý 2;  F. Andriamainty 1;  I. Malík 1;  J. Kaustová 3
Působiště autorů: Comenius University, Faculty of Pharmacy, Department of Pharmaceutical Chemistry, Bratislava 1;  University of Veterinary and Pharmaceutical Sciences, Faculty of Pharmacy, Institute of Chemical Drugs, Brno 2;  Regional Institute of Public Health, Ostrava 3
Vyšlo v časopise: Čes. slov. Farm., 2009; 58, 203-207
Kategorie: Původní práce

Souhrn

V práci je opísaná antimikrobiálna aktivita 2-hydroxy-3-[4-(2-fluór, 4-fluór, a 2-metoxyfenyl)--piperazín-1-yl]-propyl-4-[(alkoxykarbonyl)amino] benzoátov, ich solí s kyselinou chlorovodíkovou, s jedným až štyrmi atómami uhlíka v alkoxy skupine karbamoylovej skupiny. Série týchto látok boli hodnotené in vitro vzhľadom na Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium, Mycobacterium kansasii a klinicky izolovaný kmeň Mycobacterium kansasii 6 509/96. Korelácia aktivity s lipofilitou (log k’) bola použitá pre popis vzťahov štruktúra-antimykobakteriálna aktivita (QSAR).Testy ukázali, že prakticky všetky študované látky majú antituberkulotickú aktivitu. In vitro sa antimikrobiálna aktivita zvyšovala so zvyšujúcou sa lipofilitou. Na základe dosiahnutých výsledkov možno študované látky považovať za potenciálne antituberkulotiká.

Kľúčové slová:
antimykobakteriálna aktivita – antituberkulotická aktivita – potenciálne antituberkulotiká – arylkarbonyloxyaminopropanoly – lipofilita – fenylkarbamáty


Zdroje

1. Čižmárik, J., Waisser, K., Doležal, R., Kaustová, J.: Farm. Obzor, 2007; 76, 144–146.

2. Mokrý, P., Zemanová, M., Csöllei, J., Račanská, E., Tumová, I.: Pharmazie, 2003; 58, 18–21.

3. Kečkéšová, S., Sedlárová, E., Csöllei, J., Mokrý, P.: Čes. a Slov. Farm., 2008; 57, 160–164.

4. Kečkéšová, S., Sedlárová, E., Csöllei, J., Mokrý, P., Vančo, J., Vanko, M.: Acta Facult. Pharm. Univ. Com., 2008; 55, 122–128.

5. Waisser, K., Dražková, K., Čižmárik, J., Kaustová, J.: Folia Microbiol., 2003; 48, 45–50.

6. Malík, I., Sedlárová, E., Csöllei, J., Andriamainty, F., Čižmárik, J., Kečkéšová, S.: Acta Facult. Pharm. Univ. Com., 2007; 54, 136–145.

Štítky
Farmacie Farmakologie

Článek vyšel v časopise

Česká a slovenská farmacie

Číslo 5-6

2009 Číslo 5-6

Nejčtenější v tomto čísle

Tomuto tématu se dále věnují…


Kurzy

Zvyšte si kvalifikaci online z pohodlí domova

Snímatelné zubní náhrady a fixační krémy
nový kurz
Autoři: doc. MUDr. Hana Hubálková, Ph.D.

Nová éra v léčbě migrény
Autoři: MUDr. Eva Medová, MUDr. Tomáš Nežádal, Ph.D.

Význam nutraceutik u kardiovaskulárních onemocnění
Autoři:

Pěnová skleroterapie
Autoři: MUDr. Marek Šlais

Pneumowebinář
Autoři:

Všechny kurzy
Přihlášení
Zapomenuté heslo

Nemáte účet?  Registrujte se

Zapomenuté heslo

Zadejte e-mailovou adresu, se kterou jste vytvářel(a) účet, budou Vám na ni zaslány informace k nastavení nového hesla.

Přihlášení

Nemáte účet?  Registrujte se