Cationic Eudragit® Polymers as Excipients for Microparticles Prepared by Solvent Evaporation Method


Autoři: Jakub Vysloužil;  Jana Bavoľárová;  Martina Kejdušová;  David Vetchý;  Kateřina Dvořáčková
Působiště autorů: Department of Pharmaceutics, Faculty of Pharmacy ;  University of Veterinary and Pharmaceutical Sciences Brno
Vyšlo v časopise: Čes. slov. Farm., 2013; 62, 249-254
Kategorie: Původní práce

Souhrn

Jako potencionální polymery pro přípravu mikročástic metodou odpaření rozpouštědla se hodnotily tři kationtové akrylátové deriváty Eudragit® RL, Eudragit® RS a Eudragit® E 100. Prakticky nerozpustné léčivo mirtazapin a snadno rozpustné léčivo tramadol-hydrochlorid byly vybrány pro enkapsulaci jako modelová léčiva s extrémně rozdílnou rozpustností. Připravené mikrosféry byly podrobeny optické mikroskopii, analýze obsahu léčiva a disoluční zkoušce. Při použití Eudragitu® RL se nepodařilo vytvořit jakostní mikročástice, zatímco z Eudragitu® RS a Eudragitu® E 100 byly připraveny mikročástice optimálního tvaru. Vzorky s enkapsulovaným mirtazapinem vykazovaly prodloužené uvolňování léčiva, disoluční profily vzorků s obsahem tramadolu se blížily okamžitému uvolňování léčiva. Eudragit® RS poskytoval mikročástice s vyšší enkapsulační účinností, vyšším procentuálním obsahem léčiva v lékové formě a střední velikostí částic byla menší.

Klíčová slova:
mikročástice, odpaření rozpouštědla, prodloužené uvolňování léčiva, Eudragit®


Zdroje

1. Kumar M. N. V. R. Nano and microparticles as controlled drug delivery devices. J Pharm Pharm Sci 2000; 3, 234–258.

2. Vasir J. K., Tambwekar K., Garg S. Bioadhesive microspheres as a controlled drug delivery system. Int J Pharm 2003; 255, 13–32.

3. Tran V. T., Benoît J. P., Venier-Julienne M. C. Why and how to prepare biodegradable, monodispersed, polymeric microparticles in the field of pharmacy? Int J Pharm 2011; 407, 1–11.

4. Gelperina S., Kisich K., Iseman M. D., Heifets L. The potential advantages of nanoparticle drug delivery systems in chemotherapy of tuberculosis. Am J Respir Crit Care 2005; 172, 1487–1490.

5. Kim S. J., Hahn S. K., Kim M. J., Kim D. H., Lee Y. P. Development of a novel sustained release formulation of recombinant human growth hormone using sodium hyaluronate microparticles. J Control Release 2005; 104, 323–335.

6. Thomasin C., Corradin G., Men Y., Merkle H. P., Gander B. Tetanus toxoid and synthetic malaria antigen containing poly (lactide)/poly (lactide-co-glycolide) microspheres: importance of polymer degradation and antigen release for immune response. J Control Release 1996; 41, 131–145.

7. Jyothi N. V. N., Prasanna P. M., Sakarkar S. N., Prabha K. S., Ramaiah P. S., Srawan G. Y. Microencapsulation techniques, factors influencing encapsulation efficiency. J Microencapsul 2010; 27, 187–197.

8. Tuncay M., Çaliş S., Kaş H. S., Ercan M. T., Peksoy I., Hincal A. A. Diclofenac sodium incorporated PLGA (50: 50) microspheres: formulation considerations and in vitro/in vivo evaluation. Int J Pharm 2000; 195, 179–188.

9. Kirby D. J., Kaur R., Perrie Y. Formulation and Characterisation of PLGA Microspheres as Vaccine Adjuvants. In Flower D. R., Perrie Y. eds. Immunomic Discovery of Adjuvants and Candidate Subunit Vaccines Springer, 1st ed. New York: Springer 2013.

10. Zakeri-Milani P., Loveymi B. D., Jelvehgari M., Valizadeh H. The characteristics and improved intestinal permeability of vancomycin PLGA-nanoparticles as colloidal drug delivery system. Colloids Surf B Biointerfaces 2013; 103, 174–181.

11. Beck L. R., Cowsar D. R., Lewis D. H., Gibson J. W., Flowers C. E. New long-acting injectable microcapsule contraceptive system. Am J Obstet Gynecol 1979; 135, 419–426.

12. Li M., Rouaud O., Poncelet D. Microencapsulation by solvent evaporation: State of the art for process engineering approaches. Int J Pharm 2008; 363, 26–39.

13. Ogawa Y., Yamamoto M., Okada H., Yashiki T., Shimamoto T. A new technique to efficiently entrap leuprolide acetate into microcapsules of polylactic acid or copoly (lactic/glycolic) acid. Chem Pharm Bull 1988; 36, 1095–1103.

14. Bodmeier R., McGinity J. W. Solvent selection in the preparation of poly (DL-lactide) microspheres prepared by the solvent evaporation method. Int J Pharm 1988; 43, 179–186.

15. Patel R. S., Cho D. Y., Tian C., Chang A., Estrellas K. M., Lavin D., Furtado S., Mathiowitz E. Doxycycline delivery from PLGA microspheres prepared by a modified solvent removal method. J Microencapsul 2012; 29, 344–352.

16. Hui J., Yu X. J., Zhang Y., Hu F. Q. Characterization of Anti-Cancer Drug Materials Loaded Poly (3-hydroxybutyrate- co-3-hydroxyhexanoate) Microspheres for Drug Delivery System in Biochemical Material System. Adv Mat Res 2012; 600, 137–143.

17. Ashford M., Fell J. T., Attwood D., Woodhead P. J. An in vitro investigation into the suitability of pH-dependent polymers for colonic targeting. Int J Pharm. 1993; 91, 241-245.

18. Rasool F., Ahmad M., Murtaza G., Khan H. M. S., Khan S. A. Pharmacokinetic Studies on Metoprolol-Eudragit Matrix Tablets and Bioequivalence Consideration with Mepressor®. Tropical Journal of Pharmaceutical Research 2012; 11, 281–287.

19. Dave V. S., Fahmy R. M., Bensley D., Hoag S. W. Eudragit® RS PO/RL PO as rate-controlling matrix-formers via roller compaction: Influence of formulation and process variables on functional attributes of granules and tablets. Drug Dev Ind Pharm 2012; 38, 1240–1253.

20. Cortesi R., Ravani L., Menegatti E., Esposito E., Ronconi F. Eudragit® microparticles for the release of budesonide: A comparative study. Indian J Pharm Sci 2012; 74, 415–421.

21. Duarte A. R. C., Roy C., Vega-González A., Duarte C. M., Subra-Paternault P. Preparation of acetazolamide composite microparticles by supercritical anti-solvent techniques. Int J Pharm 2007; 332, 132–139.

22. http://eudragit.evonik.com/product/eudragit/en/products-services/ eudragit-products/protective-formulations/e100/Pages/default.aspx

23. Saravanan M., Bhaskar K., Maharajan G., Pillai K. S. Ultrasonically controlled release and targeted delivery of diclofenac sodium via gelatin magnetic microspheres. Int J Pharm 2004; 283, 71–82.

24. Wang S. B., Chen A. Z., Weng L. J., Chen M. Y., Xie X. L. Effect of Drug‐loading Methods on Drug Load, Encapsulation Efficiency and Release Properties of Alginate/Poly‐L‐Arginine/Chitosan Ternary Complex Microcapsules. Macromol Biosci 2004; 4, 27–30.

25. Haznedar S., Dortunc B. Preparation and in vitro evaluation of Eudragit microspheres containing acetazolamide. Int J Pharm 2004; 269, 131–140.

26. European Pharmacopoeia Online http://online6.edqm.eu/ep708/

27. Vetchý D., Vetchá M., Rabišková M., Gryczová E., Bartošíková L. Comparison in vitro felodipine release rate from the original versus generic product with controlled release of the drug. Medicina (Kaunas) 2007; 43, 326–331.

28. Singh V., Chaudhary A. K. Preparation of Eudragit E100 microspheres by modified solvent evaporation method. Acta Pol Pharm 2011; 68, 975–980.

29. Basu S. K., Adhiyaman R. Preparation and Characterization of Nitrendipine-loaded Eudragit RL 100 Microspheres Prepared by an Emulsion-Solvent Evaporation Method. Tropical Journal of Pharmaceutical Research 2008; 7, 1033–1041.

30. Alhnan M. A., Basit A. W. Engineering polymer blend microparticles: An investigation into the influence of polymer blend distribution and interaction. Eur J Pharm Sci 2011; 42, 30–36.

31. El-Kamel A. H., Sokar M. S., Al Gamal S. S., Naggar V. F. Preparation and evaluation of ketoprofen floating oral delivery system. Int J Pharm. 2001; 220, 13–21.

32. Khatun M., Islam S. M. A., Akter P., Quadir M. A., Reza M. S. Controlled release of naproxen sodium from Eudragit RS 100 transdermal film. Dhaka University Journal of Pharmaceutical Sciences 2004; 3, 1–2.

33. Cerea M., Zheng W., Young C. R., McGinity J. W. A novel powder coating process for attaining taste masking and moisture protective films applied to tablets. Int J Pharm 2004; 279, 127–139.

34. Guzman M. L., Manzo R. H., Olivera M. E. Eudragit E100 as a Drug Carrier: The Remarkable Affinity of Phosphate Ester for Dimethylamine. Mol Pharmaceutics 2012; 9, 2424–2433.

35. Damgé C., Maincent P., Ubrich N. Oral delivery of insulin associated to polymeric nanoparticles in diabetic rats. J Control Release 2007; 117, 163–170.

36. Hanamura T. Experimental study of acrylic resin coated gentamicin tablets for local antibiotic therapy. Nihon Seikeigeka Gakkai zasshi 1984; 58, 555–565.

37. Stallmann H. P., Faber C., Bronckers A. L., Amerongen A. V. N., Wuisman P. I. In vitro gentamicin release from commercially available calcium-phosphate bone substitutes influence of carrier type on duration of the release profile. BMC Musculoskelet Disord 2006; 7, 1–8.

Štítky
Farmacie Farmakologie

Článek vyšel v časopise

Česká a slovenská farmacie

Číslo 6

2013 Číslo 6

Nejčtenější v tomto čísle

Tomuto tématu se dále věnují…


Přihlášení
Zapomenuté heslo

Nemáte účet?  Registrujte se

Zapomenuté heslo

Zadejte e-mailovou adresu se kterou jste vytvářel(a) účet, budou Vám na ni zaslány informace k nastavení nového hesla.

Přihlášení

Nemáte účet?  Registrujte se