#PAGE_PARAMS# #ADS_HEAD_SCRIPTS# #MICRODATA#

SUBSTITUOVANÉ BENZO[b]THIOFENYS ANTILEUKOTRIENOVOU AKTIVITOU


Substituted Benzo[b]thiophenes with Antileucotriene Activity

The cyclizing reaction of cinnamic acid (Ia) with thionyl chloride was optimized and a series of3-chloro-6-subst.benzo[b]thiophene-2-carbonyl chlorides Va-Vn was prepared. Chloride Va wastransformed into a series of N-aryl-3-subst. (Cl, OCH3, OH) benzo[b]thiophene-2-carboxamides VII,IX, X. The drugs were subjected to an evaluation of selected antileucotriene activites in vitro and ofthe anti-inflammatory effect in vivo. In agreement with the assumed mechanism, inhibition of theear inflammation is conditioned by the antileucotriene activity, whereas inhibition of the carrageenoedema is not due to this mechanism alone.

Key words:
subst.benzo[b]thiophene-2-carboxamides – synthesis – antiinflammatory effect –antileucotriene activity


Autoři: M. Nič;  M. Havelková;  M. Terinek;  J. Paleček;  J. Svoboda;  A. Jandera 1;  V. Panajotová 1;  M. Kuchař 1
Působiště autorů: Ústav organické chemie Vysoké školy chemicko-technologické, Praha 1 Výzkumný ústav pro farmacii a biochemii, Praha
Vyšlo v časopise: Čes. slov. Farm., 1999; , 281-286
Kategorie: Články

Souhrn

Byla optimalizována cyklizační reakce skořicové kyseliny (Ia) chloridem thionylu a připravena série3-chlor-6-subst. benzo[b]thiofen-2-karbonylchloridů Va-Vn. Chlorid Va byl transformován na sériiN-aryl-3-subst. (Cl, OCH3, OH) benzo[b]thiofen-2-karboxamidů VII, IX, X. Látky byly podrobenyhodnocení vybraných antileukotrienových aktivit in vitro a protizánětlivého účinku in vivo. V sou-ladu s předpokládaným mechanizmem je inhibice ušního zánětu podmíněna antileukotrienovouaktivitou, zatímco inhibice carrageeninového edému není vyvolána pouze tímto mechanizmem.

Klíčová slova:
subst. benzo[b]thiofen-2-karboxamidy – syntéza – protizánětlivý účinek –antileukotrienová aktivita

Plné znění tohoto článku není v digitalizované podobě.
V případě zájmu kontaktujte NTO ČLS JEP, které vám může poskytnout sken časopisu.

Štítky
Farmacie Farmakologie

Článek vyšel v časopise

Česká a slovenská farmacie


1999 Číslo 6
Nejčtenější tento týden
Nejčtenější v tomto čísle
Kurzy

Zvyšte si kvalifikaci online z pohodlí domova

Hypertenze a hypercholesterolémie – synergický efekt léčby
nový kurz
Autoři: prof. MUDr. Hana Rosolová, DrSc.

Multidisciplinární zkušenosti u pacientů s diabetem
Autoři: Prof. MUDr. Martin Haluzík, DrSc., prof. MUDr. Vojtěch Melenovský, CSc., prof. MUDr. Vladimír Tesař, DrSc.

Úloha kombinovaných preparátů v léčbě arteriální hypertenze
Autoři: prof. MUDr. Martin Haluzík, DrSc.

Halitóza
Autoři: MUDr. Ladislav Korábek, CSc., MBA

Terapie roztroušené sklerózy v kostce
Autoři: MUDr. Dominika Šťastná, Ph.D.

Všechny kurzy
Přihlášení
Zapomenuté heslo

Zadejte e-mailovou adresu, se kterou jste vytvářel(a) účet, budou Vám na ni zaslány informace k nastavení nového hesla.

Přihlášení

Nemáte účet?  Registrujte se

#ADS_BOTTOM_SCRIPTS#