MOLEKULA MĚSÍCE

Abrocitinib

IUPAC: N-[cis-3-[Methyl(7H-pyrrolo [2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino] cyclobutyl]propane-1-sulfonamide

Sumární vzorec: C14H21N5O2S

Molekulová hmotnost: 323,42 g/mol

Abrocitinib (dále Ab) je nové léčivo ze skupiny inhibitorů Janusových kináz vyvinuté v laboratořích firmy Pfizer. Je prvním léčivem v této skupině v indikaci atopická dermatitida. Je selektivním inhibitorem Janusovy kinázy 1 (JAK 1). Inhibuje receptor pro interleukin-4, interleukin-13 a další cytokiny účastnící se patogeneze atopické dermatitidy. Určen je pro dospělé pacienty, kteří trpí mírnou až středně těžkou atopickou dermatitidou a jsou indikovaní k systémové léčbě. Ab se podává ústy, rychle se vstřebává z GIT a maximální hladiny v plazmě je dosaženo již za 1 hodinu, jen 1–4,4 % se vylučuje nezměněno močí. Pod názvem Cibinquo® byl Ab schválen americkou FDA 22. ledna 2022 na základě výsledků pěti klinických studií s celkem 1 600 pacienty. Schválen byl následně i v Japonsku, Velké Británii a Jižní Koreji. Nejčastějšími nežádoucími účinky při jednorázové denní dávce 100 až 200 mg byly: nazofaryngitida, nauzea, bolest hlavy, bolest v epigastriu, akné, folikulitida, infekce herpes zoster virem. V některých studiích byl Ab srovnáván s monoklonální protilátkou proti interleukinu -⁠ 4 dupilumabem. Přípravek Cibinquo® se vyrábí ve formě tablet v silách 50, 100 a 200 mg. Dávka 50 mg denně se používá u pacientů se sníženou funkcí ledvin (glomerulární filtrace 30–59 ml za minutu).

Zdroje: internet

Stránku připravil:

PharmDr. Pavel GRODZA

panacea@iol.cz