MOLEKULA MĚSÍCE

Lutetium (177Lu) vipivotide tetraxetan

IUPAC: 2-[4-[2-[[4-[[(2S)-1-[[(5S)-5- carboxy-5-[[(1S)-1,3-dicarboxypropyl] carbamoylamino]pentyl]amino]-3- naphthalen-2-yl-1-oxopropan-2-yl] carbamoyl]cyclohexyl]methylamino]- 2-oxoethyl]-7,10-bis(carboxylatomethyl)- 1,4,7,10-tetrazacyclododec-1-yl] acetate;lutetium-177(3+)

Sumární vzorec: C49H68LuN9O16

Molekulová hmotnost: 1 216,1 g/mol

Lutecium (177Lu) vipivotid tetraxetan (dále Luv) je radiofarmakum používané k léčbě prostatického specifického membránového antigenu (PSMA) pozitivního metastatického kastračně rezistentního karcinomu prostaty (mCRPC). Luv představuje tzv. cílenou terapii radioligandem. Liv je radiokonjugát složený z PSMA-617 a radionuklidu Lutecia 177. PSMA je nadměrně exprimován na membráně prostatických epiteliálních nádorových buněk a záření beta pocházející z izotopu Lutecium-177 nádorové buňky likviduje. Luv byl FDA schválen jako první lék ve skupině již v březnu 2022, EMA jej schválila v prosinci 2022. Nejčastějšími nežádoucími účinky jsou únava, suchost v ústech, anémie, lymfopenie, trombocytopenie, snížená chuť k jídlu a zácpa.

Indikací Luv je metastazující, progresivní, kastračně rezistentní karcinom prostaty, prodává se pod obchodním názvem Pluvicto® Podává se intravenózně dávka 7 400 MBq jednou za šest týdnů a celkem šest dávek. Klinické studie VISION prokázaly prodloužení doby bez zhoršení nemoci a celkové doby přežití. Zajímavý je určitě příběh tohoto léčiva. Za objevem stojí výzkumná skupina české vědkyně RNDr. Martiny Benešové-Schäfer, která působí v Německém výzkumném centru rakoviny na Univerzitě v Heidelbergu. Klinický výzkum si vzala pod křídla americká firma Endocyte z Indiany. Ta byla připojena v roce 2018 k firmě Novartis.

Stránku připravil:
PharmDr. Pavel GRODZA
panacea@iol.cz