Molekula měsíce

IUPAC: N-[(2R)-3-(7-methyl-1H-indazol -⁠ 5-yl)-1-[4-(1-methylpiperidin-4-yl) piperazin-1-yl]-1-oxopropan-2-yl]-4 -⁠ (2-oxo-1,2-dihydroquinolin-3-yl) piperidine-1-carboxamide

Sumární vzorec: C36H46N8O3

Molekulová hmotnost: 638,817 g/mol

Gepanty jsou nová léčiva určená k terapii migrény na základě mechanismu účinku podobného monoklonálním protilátkám nedávno objeveným a již používaným. Rovněž působí antagonisticky na receptoru pro CGRP (calcitonin gene-related peptide). Kromě zavegepantu (dále Zav) se již klinicky používají: atogepant (Qulipta® –⁠ FDA od září 2021), rimegepant (Vydura® –⁠ FDA od února 2020) a ubrogepant (Ubrelvy® –⁠ FDA od prosince 2019). Všechny tyto tři gepanty jsou určeny k podávání ústy ve formě tablet. Zav zavedla firma Pfizer jako první gepant podávaný ve formě nosního spreje určeného k podání při akutním migrenózním záchvatu. Přípravek s krkolomnou výslovností se nazývá Zavzpret®. Nejčastějšími nežádoucími účinky nosního spreje jsou poruchy vnímání chuti, nauzea, nosní dyskomfort a zvracení. Doporučená je jedna dávka 10 mg denně, což je jedno vstříknutí do jedné z nosních dírek. Nebyla prověřena bezpečnost častější aplikace než 8x měsíčně. Podává se dospělým. Zavzpret nosní sprej byl FDA schválen 10. března 2023. Výsledky III. fáze klinického zkoušení byly publikovány v časopise Lancet Neurology 16.února 2023. K úlevě od bolesti hlavy došlo za 15–90 minut po podání, účinek výrazně převyšoval efekt placeba.

Zdroje: internet

Stránku připravil: PharmDr. Pavel GRODZA, panacea@iol.cz