MOLEKULA MĚSÍCE

Daprodustat

IUPAC: 2-[(1,3-dicyclohexyl-2,4,6-trioxo-1,3-diazinane-5-carbonyl) amino]acetic acid

Sumární vzorec: C19H27N3O6

Molekulová hmotnost: 293,44 g/mol

Daprodustat (dále Dap) je novým léčivem k terapii anémie spojené s chronickým onemocněním ledvin (CKD). Mechanismem účinku je inhibice tzv. hypoxia inducible factor prolyl hydroxylázy. Dochází tím ke zvýšení hladiny erytropoetinu. V klinické studii byl porovnáván účinek perorálně podávaného Dap s parenterálně podaným rekombinantním lidským erytropoetinem. Efekt byl srovnatelný. V Japonsku byl Dap schválen již v roce 2020 pod názvem Duvroq®. FDA jej v únoru 2023 registrovala jako přípravek Jesduvroq® firmy GSK. Vzhledem k účinku je Dap zařazen mezi zakázaná podpůrná léčiva jako krevní doping. Podobnými léčivy v klinickém zkoušení jsou: roxadustat (firma Fibrogen), vadadustat (firma Astellas), dále molidustat, desidustat a enarodustat. Nejčastějšími nežádoucími účinky Dap jsou hypertenze, trombotická vaskulární příhoda, bolest břicha a alergie na účinnou látku. Podává se 1x denně nezávisle na příjmu potravy. Tablety se vyrábějí v silách 1, 2, 4, 6 a 8 mg. Dávkování se řídí hodnotami hemoglobinu (méně než 9 g/dl –⁠ 4 mg, 9-10 g/dl 2 mg a více než 10 g/dl 1 mg denně). Je kontraindikován v těhotenství a laktaci. Nesmí se podávat s inhibitory cytochromu P450 typu CYP2C8 (například gemfibrozil) a při nekontrolované hypertenzi. Dap je indikován u pacientů s CKD, kteří byli minimálně čtyři měsíce na dialýze.

Zdroje: internet

Stránku připravil: PharmDr. Pavel GRODZA, panacea@iol.cz