Vyšlo v časopise: Čas. čes. lék., 93, 2021, č. 10, s. 33
IUPAC: N-[5-[4-[(1,1-Dioxo-1,4-thiazinan-4-yl)methyl]phenyl]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]cyclopropanecarboxamide
Sumární vzorec: C21H23N5O3S
Molekulová hmotnost: 425.51g/mol
Filgotinib (dále Fi) patří do druhé generace kompetitivních reverzibilních inhibitorů Janusových kináz, o nichž jsem psal v minulém čísle ČČL v rubrice Stojí za přečtení, kde byl Fi uveden. Vykazuje selektivitu vůči subtypu kinázy JAK1 podobně jako upadacitinib. Indikován je v léčbě mírné až středně silné formy revmatoidní artritidy. Uvažuje se i o indikaci Crohnova choroba. Předchozí léčiva s nižší selektivitou vůči JAK1 (tofacitinib a baricitinib) mají vyšší výskyt nežádoucích účinků závislých na dávce než Fi. Vyvinut byl v belgicko-holandské firmě Galapagos NV se sídlem v Mechelenu. Fi se používá buď v monoterapii nebo v kombinaci s metotrexátem. Vyrábí se pod názvem Jyseleca®100 mg nebo 200 mg potahované tablety. Nositelem registrace je firma Gilead Sciences Ltd. Přípravek byl schválen EMA a v Japonsku. Dávkuje se 1x denně 100–200 mg. Kontraindikací je tuberkulóza a těhotenství. FDA v USA zatím Fi neschválila pro nedostatek důkazů v klinické studii MANTA a MANTA-Ray a nedostatečný průkaz neovlivnění koncentrace spermií po podání 200 mg Fi. Studie bude pokračovat a předpokládá se podání nové žádosti v roce 2022. Z častějších nežádoucích účinků se objevují: nauzea (3,5 %), infekce dolních dýchacích cest (3,3 %), infekce močových cest (1,7 %), závratě (1,1 %). Z méně častých to mohou být: infekce Herpes zoster, pneumonie, neutropenie a hypercholesterolémie.
Zdroje: internet
Stránku připravil: PharmDr. Pavel GRODZA
panacea@iol.cz
Zvyšte si kvalifikaci online z pohodlí domova
Nemáte účet? Registrujte se
Zadejte e-mailovou adresu, se kterou jste vytvářel(a) účet, budou Vám na ni zaslány informace k nastavení nového hesla.
