Antihypertenziva k podání per rectum

Transport přes sliznici nabízí alternativní podání antihypertenziv v případech, kdy není možné perorální nebo intravenózní podání. Vstřebání pomocí sliznice lze využít při sublingválním, bukálním, nasálním nebo rektálním podání. Výhodou bývá rychlejší nástup účinku než při perorálním podání, omezení „first pass“ efektu, případně snazší aplikace ve srovnání s intravenózním užitím. Z antihypertenzních léčiv využívaných pro rektální podání můžeme zmínit betablokátory (metoprolol, propranolol) a diuretika (furosemid).

Metoprolol, selektivní blokátor β1 adrenergních receptorů, je využívaný nejčastěji k léčbě anginy pectoris, tachyarytmie, stavu po infarktu myokardu, srdečního selhání a k léčbě hypertenze v těhotenství. Navázáním na β receptory působí tlumivě na srdeční frekvenci, vodivost, vzrušivost a kontrakci srdce. Metoprolol je dostupný ve dvou solích, tartarátu a sukcinátu. Metoprolol tartarát s kratším poločasem 3–4 hodi­ny a sukcinát s prodlouženým účinkem až 24 hodin. Metoprolol patří mezi lipofilní betablokátory, proto dobře proniká do tkání a je pomaleji odbouráván.

Pro galenické zpracování jsou vhodné běžně používané lipofilní čípkové základy oleum cacao nebo adeps solidus. Pomalým uvolňováním účinné látky, zmírňují akutní nežádoucí účinky a prodlužují působení až na 8 hodin. Zatímco metoprolol má při perorálním podání srovnatelný účinek s podáním per rectum, po podání propranololu jsou plazmatické koncentrace po rektálním podání zhruba dvakrát vyšší než po podání per os.

Pacientka, ročník narození 1922, dlouhodobě ležící, byla převezena k hospitalizaci pro výrazný plicní edém při hypertenzní špičce. Pacientka nebyla schopna přijímat léčbu per os a intravenózní podání nebylo v jejím domácím prostředí možné. Cílem paliativního týmu bylo nastavit antihypertenzní medikaci k prevenci dalších plicních edémů, aby se u pacientky minimalizovalo riziko dalších hospitalizací a bylo jí umožněno dožít v domácím prostředí. Po týmové diskuzi (paliativní lékař, klinický farmaceut, technolog) bylo zvoleno subkutánní podání furosemidu 20 mg v kombinaci s rektálním podáním 25 mg metoprolol tartaras 2x denně. Pacientka na léčbu reagovala částečným zlepšením stavu a mohla být převezena zpět do domácího prostředí, kde po několika dnech zemřela.

Rp.:

Metoprololi tartaras         0,025

Oleum cacao                     q. s.

M. f. supp.

Metoprolol tartrát i propranolol se po rektálním podání z lipofilních čípkových základů rychle vstřebávají s AUC srovnatelnými, resp. vyššími než při perorálním podání. Rektální podání těchto betablokátorů bylo zkoušeno pouze na velmi malém počtu pacientů po omezenou dobu několika dnů.

Léčba per rectum podávanými betablokátory se zatím objevuje jen v podmínkách paliativní péče. Z klinických zkušeností vyplývá, že se jedná o alternativní cestu podávání antihypertenziv.

PharmDr. Lucie Nekovová,

Nemocniční lékárna FNKV