Molekula měsíce

IUPAC: 6-Fluoro-7-(2-fluoro-6-hydroxyphenyl) - (1M)-1-[4-methyl-2-(propan- 2-yl)pyridin-3-yl]-4-[(2S)-2- methyl- 4-(prop-2-enoyl)piperazin-1-yl] pyrido[2,3-d]pyrimidin-2(1H)-one

Sumární vzorec: C30H30F2N6O3

Molekulová hmotnost: 560,606 g/mol

Sotorasib, dále Sot, je nové léčivo k terapii nemalobuněčného plicního karcinomu (NSCLC). Cílí na specifickou mutaci G12C v proteinu K-Ras kódovaném genem KRAS, který je zodpovědný za různé formy nádorů. Je první schválenou cílenou terapií nádorů s jakoukoliv mutací KRAS, která představuje přibližně 25 % mutací u NSCLC. Mutace KRAS G12C se vyskytuje asi u 13 % pacientů s NSCLC. Sot je patentem firmy Amgen a schválen byl pro léčebné použití v květnu 2021 zkrácenou procedurou. Jako přípravek Lumykras® 120 mg potahované tablety byl EMA navržen ke schválení v listopadu 2021 a schválen v lednu 2022. Mezi nejčastější nežádoucí účinky patří průjem (34 %), bolesti pohybového aparátu, nevolnost (25 %), únava, poškození jater a kašel. Sot je indikován u dospělých pacientů s NSCLC, u kterých došlo po předchozí farmakoterapii k remisi onemocnění. Doporučené dávkování je 1x denně 960 mg (8 tablet). Sot je in vitro inhibitor CYP2C8, CYP2D6 a CYP3A a induktorem CYP3A4, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9 a CYP2C19, inhibitory protonové pumpy snižují účinek Sot sníženou aciditou.

Zdroje: internet

Stránku připravil:

PharmDr. Pavel GRODZA

panacea@iol.cz