Molekula měsíce: Etrasimod

Etrasimod (APD334)

IUPAC: 2-[(3R)-7-{[4-cyclopentyl-3-(trifluoromethyl)phenyl]methoxy}-1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta[b]indol-3-yl]acetic acid
Sumární vzorec: C26H26F3NO3
Molekulová hmotnost: 457,493 g/mol

Etrasimod (dále Etr) je nové léčivo k terapii ulcerózní kolitidy. Je selektivním modulátorem receptoru pro sfingosin-1-fosfát (S1P), čímž modifikuje aktivitu imunitního systému. Etr byl objeven firmou Arena Pharmaceuticals z městečka Gawcott ve střední Anglii a ve výzkumu pokračuje firma Pfizer. Etr se klinicky zkouší i v jiných indikacích – Crohnova choroba, atopická dermatitida, eosinofilní ezofagitida a alopecia areata. U ulcerózní kolitidy se podává ústy dávka 1x denně 2 mg (biologický poločas je 30 ho­din). Třetí fáze klinického zkoušení ELEVATE UC 52 (289 léčených, 144 placebo) a ELEVATE UC 12 (238 léčených a 116 pla­­cebo) prokázaly bezpečnost a účinnost této dávky po dvanáctitýdenním podává­ní. K remisi onemocnění došlo v obou studiích – 27 % resp. 17,9 % pacientů. Dne 14. 12. 2023 EMA schválila přípravek Velsipity® 2 mg potahované tablety pro pacienty starší 16 let s ulcerózní kolitidou, kteří nereagují na předchozí konvenční ani biologickou terapii. Podává se nezávisle na jídle. Z nežádoucích účinků se nejčastěji vyskytují (>5 %) závratě, bolesti hlavy a zvýšené jaterní testy. Méně časté jsou: hypertenze, bolesti kloubů, močové infekce, nauzea, hypercholesterolémie a herpetické infekce. Metabolizován je cestou CYP2C8, CYP2C9 a CYP3A4, z čehož plynou i některé lékové interakce. V graviditě se nedoporučuje, ženy v produktivním věku by měly současně používat antikoncepci.

Zdroj: internet

Stránku připravil: 
PharmDr. Pavel GRODZA
panacea@iol.cz