Trnitá cesta léčby bolesti (III.)

Bez lokální anestezie si nedokážeme představit ani banální, natož vážnější chirurgický zákrok, a rozhodně ne extrakci zubů. Jaká byla cesta od přírodního vývoje po chemickou syntézu lokálních anestetik? Vypravme se do tajemných pralesů Jižní Ameriky, kde roste keř s červenohnědou borkou a kožovitými listy – podle taxonomického zařazení patří do čeledi Erythroxylaceae a má druhový název Erythroxylon Coca. Inkové zacházeli s rostlinou uctivě a s respektem využívali její vlastnosti. Znalost znecitlivujících účinků využívali i při chirurgických zákrocích na tehdejší dobu téměř nepředstavitelných. Při trepanaci lebky operatér rozžvýkané listy koky plival do rány pacienta a využíval nejenom lokálně znecitlivující účinek rostliny, ale zároveň jejích psychostimulačních vlastností.

Krystalky samotné účinné látky spatřily světlo světa v roce 1859, kdy mladý německý chemik Albert Niemann izoloval z listu koky alkaloid, který nazval ­cocaine. Ve své dizertační práci kokain popsal jako látku hořké chuti, podporující tok slin a zanechávající podivnou necitlivost následovanou pocitem chladu při aplikaci na jazyk.

Dalšímu studiu látky se věnoval jeho kolega, protože Niemann v roce 1961 zemřel, pravděpodobně na otravu způsobenou při studiu bis(2-chloroethyl) sulfidu, později nechvalně známého jako Yperit.

Popularitu kokainu rozšířil lékař Sigmund Freud, který nekriticky věřil v jeho léčebné účinky, aniž by bral v potaz účinky nežádoucí a rozvoj závislosti.

Za otce použití kokainu v lokální anestezii je pokládán oční lékař Karl Koller alias „Coca – Koller“, který jako první lékař dokázal využít znecitlivujících účinků kokainu u operace očí. Po publikaci tohoto objevu došlo k rozšíření využívání anestetických vlastností kokainu v dalších lékařských oborech, zejména ve stomatologii.

Za zakladatele svodné anestezie pak můžeme považovat Williama Halsteda, který v roce 1885 sám sobě do těsné blízkosti  nervus alveolaris inferior aplikoval 4% roztok kokainu a znecitlivil tím dolní polovinu čelisti, což následně umožnilo bezbolestnou extrakci zubu.

Vládnoucí éru kokainu jako lokálního anestetika přerušil Alfred Einhorn, když v roce 1904 syntetizoval jeho analog prokain. Ten se stal dominantním lokálním anestetikem esterového typu a byl považován za zlatý standard až do poloviny 20. století.

Stoupající nároky na lokální anestezii, zejména požadavky na rychlejší nástup účinku, delší dobu trvání anestezie a hlubší působení, a na druhé straně rozvoj alergických reakcí na třídu esterových lokálních anestetik, vedly k novým pokusům o syntézu lokálního anestetika ideálních vlastností.

Ve Švédsku získal v roce 1943 Nils Lofgren novou třídu lokálních anestetik s výhodnými vlastnostmi. Stačilo zaměnit esterovou skupinu ve spojovacím řetězci za amidovou. Lokální anestetika amidové řady mají rychlý nástup účinků (2–5 minut), kvalitní hloubku anestezie a oproti esterové třídě delší dobu působení, čímž je oddálen nástup bolesti po zákroku. Favoritem doby se stal lidokain.

V dalších letech došlo k syntéze mnoha jeho analogů. Světlo světa spatřily mepivakain, prilokain, bupivakain, artikain a lékaři si mohou vybírat podle požadovaných vlastností „své anestetikum“.

Na závěr krátkou kvízovou otázku. Tipy či správné odpovědi zasílejte na: jmartinaskova@seznam.cz

Anestetický krém EMLA obsahuje lidokain a prilokain. Název EMLA je:

1. Obchodní název vymyšlený firmou Aspen
2. Akronym: Eutectic Mixture of Local Anesthetic

Mgr. Jana MARTINÁSKOVÁ