Okénko do magistraliter

Atropin, tropanový alkaloid z lilkovitých rostlin, byl poprvé izolován a popsán již roku 1883. Přesto se stále používá v očním lékařství, chirurgii, anesteziologii nebo kardiologii.

Je dostupný jak v HVLP přípravcích, tak jako surovina pro magistraliter přípravu. Atropin sulfát je bílý nebo téměř bílý krystalický prášek. Je velmi dobře rozpustný ve vodě, snadno rozpustný v ethanolu 96 % a v glycerolu 85 %. Kromě očních kapek a masti se standardně připravují perorální kapky k předoperační premedikaci dětí, kdy se využívá jeho parasympatolytický účinek na útlum žlázové sekrece. Snižuje se tak riziko aspirace žaludečních šťáv a slin při operaci. Jeho podání brání také vagovým reflexům.

Oční kapky s atropinem se připravují v ši­rokém rozmezí koncentrací od 0,01 do 2 %. Připravuje se také oční mast, většinou v 1% koncentraci. Komerčně jsou dostupné oční kapky s obsahem 0,5 % atropin sulfátu. Parasympatolytický účinek atropinu způsobuje rozšíření zornic (mydriáza) a paralýzu akomodace (cykloplegie).

V nízkých koncentracích se nyní využívá v léčbě dětské myopie (krátkozrakosti). Epidemiologické studie z posledních dvou desetiletí potvrzují trvalý vzestup prevalence myopie u dětí, což bývá dáváno do souvislosti se změnou jejich životního stylu. Poprvé byl atropin k léčbě krátkozrakosti použit již ve 20. letech 20. století. Používal se v 1% koncentraci, která s sebou nesla řadu nežádoucích účinků (rozšíření zornice, rozmazané vidění, fotofobie, alergické reakce aj.). V posledních letech bylo provedeno několik studií k porovnání účinnosti různých koncentrací atropinu při kontrole myopie. Ukázaly, že 0,01 % očních kapek atropinu je možné dosáhnout rovnováhy mezi vyšší účinností a nižším výskytem nežádoucích účinků lépe, než u jiných koncentrací.

Tyto nízké dávky atropinu ve formě očních kapek podávané 1x denně před spaním, mohou výrazně zpomalit progresi myopie u dětí a předejít tak těžké krátkozrakosti. Z výzkumu dále vyplývá, že jakmile se s atropinovou léčbou přestane, progrese myopie opět pokračuje. Léčbu je nutné zahájit co nejdříve a pokračovat s ní po celou dobu, kdy oko roste. Mechanismus účinku ještě není zcela objasněn, předpokládá se, že se atropin váže na některé růstové receptory v oku a tím zabraňuje procesům, které jsou příčinou tohoto onemocnění.

Roztok s nízkou koncentrací atropin sulfátu je možné použít i k léčbě amblyopie (tupozrakosti) k tzv. penelizaci oka. Jedná se o terapeutickou techniku založenou na optickém rozostření oka s lepším viděním, která je alternativou k použití okluzoru.

Připravuje se vodný roztok atropinu izotonizovaný chloridem sodným. Atropin sulfát lze také rozpustit ve fyziologickém roztoku. Jako protimikrobní přísada se může použít jak karbetopendecinum bromid, tak thiomersal. Po rozpuštění se v třídě čistoty A provede filtrace přes filtr o velikosti pórů 0,22 µm. pH roztoku se pohybuje v rozmezí 4,5–5,5.

Atropini sulfas                           0,01

Carbethopendecinii bromidum  0,02

(seu Trometamol                        0,002)

Natrii chloridum                        0,85

Aq. pro inj.                                 ad 100,0

M. f. sol.

Receptura je upravena dle NRF 15.34, kde je ke konzervaci použit benzalkonium chlorid s přídavkem edetanu disodného. Doba použitelnosti je stanovena na 1 měsíc.

Pro velmi nízkou navážku, pokud lékárna připravuje pouze 10 g kapek, lze výjimečně vyjít z registrovaných očních kapek Atropin-POS 0,5 % oph. gtt. sol. 1x 10 ml. Pro nízkou navážku protimikrobní přísady je však potřeba použít trituraci o vhodné koncentraci.

Atropin-POS 0,5% oph. gtt. sol. 0,2

Carbetopendecinii bromidum    0,002

Aq. pro inj.                                  ad 10,0

M. f. sol.

Myopie se svými komplikacemi (odchlípení sítnice katarakta, glaukom, makulární degenerace) je šestou hlavní příčinou ztráty zraku. Proto je vodné najít účinné způsoby její léčby nebo alespoň metody pro zpomalení její progrese. Vzhledem k tomu, že se stále objevují nové klinické důkazy, je nutné systematicky hodnotit bezpečnost a účinnost 0,01% očních kapek atropinu při prevenci a léčbě krátkozrakosti a poskytnout tak jasné pokyny pro klinickou praxi. V současné době je individuální příprava jedinou možností, jak zprostředkovat tuto léčbu pro dětské pacienty v ČR.

PharmDr. Lukáš Láznička