MOLEKULA MĚSÍCE

Belumosudil (KD025)

IUPAC: 2-[3-[4-(1H-indazol-5-ylamino) quinazolin-2-yl] phenoxy]-N-propan-2-ylacetamide

Sumární vzorec: C26H24N6O2

Molekulová hmotnost: 452,518 g/mol

Belumosudil (dále Be) je experimentální léčivo vyvinuté ke zvládnutí reakce štěpu proti hostiteli (Graft-versus-host disease – GvHD). Je to reakce T-buněk přítomných ve štěpu proti buňkám příjemce orgánu a představuje komplikaci po transplantaci hematopoetických kmenových buněk. Někteří příjemci trpí mírnou formou této nemoci, pro některé může být život ohrožující. Klinicky se zkouší jeho účinnost i u idiopatické plicní fibrózy, psoriázy a nově i u systémové sklerózy (sklerodermie). Mechanismem účinku Be je selektivní inhibice serin/threoninové kinázy ROCK-2 (­Rho-asso­ciated coiled-coil kinase 2). Tento enzym aktivuje signální dráhy, které hrají hlavní roli v pro i proti zánětlivých odpovědích buněčné imunity. Be byl vyvinut v labo­ratořích firmy Surface Logix, Inc. a později promován firmou Kadmon Pharmaceuticals z New Yorku. Již v říjnu 2017 jej FDA schválila jako sirotčí léčivo u diagnózy GvHD. Podával se v dávce 200–400 mg denně per os. 9. března 2021 byl FDA statut sirotčího léčiva Be prodloužen.

Zdroje: internet

Stránku připravil: PharmDr. Pavel GRODZA, panacea@iol.cz