MOLEKULA MĚSÍCE

IUPAC: 2-Amino-N-[(2R)-1-[(3R)-3 -⁠ benzyl-3-[dimethylamino(methyl) carbamoyl]piperidin-1-yl]-3-(1Hindol -⁠ 3-yl)-1-oxopropan-2-yl]-2 -⁠ methylpropanamide

Sumární vzorec: C31H42N6O3

Molekulová hmotnost: 546,716 g/mol

Anamorelin (dále An) je nové nepeptidové, perorálně účinné do CNS pronikající léčivo, selektivní agonista tzv. ghrelin/ growth hormone secretagogue receptoru (GHSR), který zvyšuje chuť k jídlu a má zároveň anabolický efekt. Klinicky se zkouší v indikacích nádorová kachexie a anorexie. An signifikantně zvyšuje plazmatické hladiny růstového hormonu, insulin-likegrowth faktoru-1 (IGF-1) a insulin-likegrowth factor-binding protein-3 (IGFBP-3). V únoru 2016 byla dokončena fáze III klinického zkoušení u pacientů s kachexií při nemalobuněčném plicním karcinomu. Výsledek léčby však nebyl přesvědčivý, proto v roce 2017 EMA konstatovala, že benefit z léčby nepřevažuje riziko z ní vyplývající. Až 11. prosince 2020 byl An po prověření účinnosti ve studii fáze II (ONO-7643-04) a následných dvou studiích fáze III. s dávkou 100 mg 1x denně An proti placebu schválen k léčebnému použití v Japonsku, Jižní Korei a Taiwanu. Výrobcem je firma ONO Pharmaceutical Co. Přírůstek svalové hmoty u pacientů byl průměrně 1,56 kg. U nádorových onemocnění GIT (pankreas, žaludek, tlusté střevo) byl průměrný přírůstek svalové hmoty 1,89 kg. V Japonsku byl přípravek zaregistrován pod názvem Adlumiz® švýcarskou firmou Helsinn.

Z nežádoucích účinků se objevilo zvýšení glykémie a otoky. Interagovat může s inhibitory i induktory cytochromu P450 typu 3A4. Opatrně se musí podávat u pacientů s hepatální a renální nedostatečnosti.

Zdroje: internet

Stránku připravil:

PharmDr. Pavel GRODZA

panacea@iol.cz