Co určitě stojí za přečtení…

Benáková, N., Vašků, V.: Retinoidy v dermatologii

Česko-slovenská dermatologie č. 3/2017

Retinoidy jsou významnou skupinou léčiv užívanou téměř výhradně v dermatologii. Mají zásadní význam pro lokální i celkovou dermatologickou léčbu. Jsou to přirozená či syntetická analoga vitaminu A.

Jde o analoga buď funkční (odlišná struktura, obdobný efekt), nebo strukturální (obdobná struktura vitaminu A). Mají pleiotropní účinky, modulují buněčnou proliferaci a diferenciaci, normalizují keratinizaci, snižují buněčnou kohezi, mají i imunomodulační a protizánětlivé účinky.

Prvním retinoidem byl v 60. letech syntetizovaný tretinoin, pak isotretinoin. V 70. letech byly objeveny aromatické retinoidy (arotinoidy) –⁠ etretinát a acitretin. Šlo o průlomový počin v léčbě psoriázy.

V 90. letech se objevil alitretinoin vhodný pro lokální i celkové použití u ekzému rukou. Současně byly objeveny tzv. RAMBAs, které blokují metabolismus endogenní kys. retinové – liarozol, talarozol.

Třetí generaci retinoidů odstartoval objev jaderných receptorů kys. retinové. Jsou to polyaromatické retinoidy –⁠ adapalen, tazaroten a temaroten. Dalšími pak jsou retinoidy s vazbou na receptory RXR, tzv.rexinoidy – bexaroten, fenretinid a temibaroten.

Retinoidy byly primárně zkoumány jako protinádorová léčiva. Kromě členění podle historie objevu se dělí na lokální (adapalen, tazaroten, tretinoin), celkové (alitretinoin, acitretin, bexaroten, isotretinoin) a s obojím použitím (liarozol, talarozol).

Lékové interakce vykazují s tetracykliny, karbamazepinem, cyklosporinem A, metotrexatem, antidiabetiky (riziko hypoglykémie).

Z nežádoucích účinků je to teratogenita, kostní NÚL, pankreatitida, agranulocytóza, intrakraniální hypertenze, zhoršené barevné vidění, nauzea, průjem, lomivost nehtů, xeroftalmie atd.

Hutyra, M., Přeček, J.: Plicní arteriální hypertenze –⁠ současné možnosti diagnostiky a léčby

Intervenční a akutní kardiologie č. 2/2017

PAH je primární onemocnění plicních arteriol. Je charakterizováno vaskulární proliferací a remodelací. Postupem času dochází ke zvýšení plicní cévní rezistence, selhání pravé komory až k úmrtí.

Všechny léčebné prostředky objevené v poslední době vedou ke zlepšení kvality života a k jeho prodloužení. Základní diagnostickou metodou je echokardiografie, dále se používá plicní scintigrafie, pravostranná srdeční katetrizace a test akutní vazodilatační odpovědi na prostacyklin, adenozin či oxid dusnatý.

Používají se tři typy léčby –⁠ konvenční, podpůrná a specifická. Podpůrnou léčbu představují: antikoagulancia, léčiva srdečního selhání, dlouhodobá domácí oxygenoterapie. Specifickou léčbu představují: blokátory kalciových kanálů, prostanoidy, antagonisté endotelinových receptorů (AER) a inhibitory fosfodiesterázy 5 (IF5). Z AER se používají: ambrisentan, bosentan a macitentan, z IF5 jsou to sildenafil a tadalafil. Z prostacyklinů se používá epoprostenol, iloprost, treprostinil a agonista prostacyklinového receptoru selexipag. Stimulaci solubilní cyklické guanykcyklázy způsobuje novější léčivo riociguat.

Stránku připravil

PharmDr. Pavel GRODZA, panacea@iol.cz