MOLEKULA MĚSÍCE

Fezolinetant

IUPAC: (4-fluorophenyl)-[(8R)-8-methyl -⁠ 3-(3-methyl-1,2,4-thiadiazol-5-yl) -⁠ 6,8-dihydro-5H-[1,2,4]triazolo[4,3-a] pyrazin-7-yl]methanone

Sumární vzorec: C16H15FN6OS

Molekulová hmotnost: 358,40 g/mol

Fezolinetant (dále Fez) je nové nehormonální léčivo k terapii vazomotorických, s menopauzou souvisejících návalů horka. Je to perorálně účinný selektivní antagonista receptoru pro neurokinin-3 (NK-3). Patent získala firma Astellas Pharma od firmy Ogeda v roce 2017. Léčivý přípravek se jmenuje Veozah® tbl. 45 mg a byl schválen FDA v květnu roku 2023. V březnu 2023 byly výsledky klinické studie SKYLIGHT 1 publikovány v časopise Lancet. Fez je indikován k léčbě středně závažných až závažných návalů horka z důvodů menopauzy. Mezi nejčastější nežádoucí účinky patří bolesti břicha, průjem, nespavost, bolesti zad, paradoxně návaly horka a zvýšené jaterní transaminázy. Biotransformuje se cestou cytochromu P450 typ 1A2 a inhibitory tohoto enzymu, například ciprofloxacin, fluvoxamin, orální kontraceptiva nebo allopurinol mohou s Fez interagovat. Kontraindikován je u pacientů s jaterní cirhózou a selháváním ledvin, o užití v těhotenství a při kojení nejsou relevantní informace. Podobnými léčivy ze skupiny NK-3 antagonistů jsou elinzanetant (Bayer, GSK), osanetant (Sanofi-Synthelabo), pavinetant (AstraZeneca), talnetant (GSK). Některé z nich se klinicky zkoušejí v indikaci schizofrenie.

Zdroje: internet

Stránku připravil: PharmDr. Pavel GRODZA, panacea@iol.cz