Molekula měsíce

Stáhnout PDF

Vyšlo v časopise: Čas. čes. lék., 90, 2018, č. 10, s. 15

Fevipiprant (QUAW039)

IUPAC: {2-methyl-1-[4-(methylsulfonyl)-2-(trifluoromethyl)benzyl]-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl}acetic acid

Sumární vzorec: C19H17F3N2O4S

Molekulová hmotnost: 426.41 g/mol

Firma Novartis vyvinula nové léčivo k terapii asthma bronchiale, fevipiprant (dále jen F). Jde o antagonistu prostaglandinového receptoru D2 typu 2, označovaného též DP2 či CRTh2. Názvem i strukturou F připomíná laropiprant, který byl krátce používán ve fixní kombinaci s niacinem k léčbě hypercholesterolemie. Ten je však inhibitorem receptoru D2 typu 1. Aktivační ligandy receptoru CRTh2 způsobují alergickou a zánětlivou reakci. F je však ligandem inhibičním.

III. fáze klinického zkoušení, studie LUSTER-1 a LUSTER-2 s F byly zahájeny v roce 2016. Účastnilo se jich 846 pacientů se špatně kontrolovaným astmatem po dobu 52 týdnů. V obou studiích byl prokázán protizánětlivý efekt a snížení počtu exacerbací astmatu a zlepšení plicních funkcí. Za posledních dvacet let je to první perorální inovativní léčivo v terapii astmatu. Podávané dávky byly 1x denně 150 nebo 300 mg či 2x denně 250 mg. Farmakokinetika není ovlivněna příjmem potravy. Konečné výsledky dvouletých studií budou známy v listopadu 2018. Z nežádoucích účinků se nejčastěji objevila bolest hlavy a nazální kongesce. Podobné léčivo, setipiprant firmy Actelion, se testuje i u alopecie.

Zdroje: internet