Molekula měsíce

Ivosidenib (AG120)

IUPAC: (2S)-N-{(1S)-1-(2-chlorophenyl)-2-[(3,3 -⁠ difluorocyclobutyl)amino]-2-oxoethyl}-1-(4-cyanopyridin2-yl)-N-(5-fluoropyridin-3-yl)-5-oxopyrrolidine2-carboxamide

Sumární vzorec: C28H22CIF3N6O3

Molekulová hmotnost: 582,97 g/mol

Americká firma Agios Pharmaceuticals vyvíjí nová malomolekulární protinádorová léčiva s mechanismem účinku inhibujícím proteiny IDH1 a IDH2 (izocitrát dehydrogenázy). Jeho mutace se objevily u některých typů nádorů, např. u glioblastoma multiforme, astrocytomu, oligodendrogliomu a dalších nádorů CNS. U těchto typů nádorů probíhají teprve I. fáze klinického zkoušení, ale u akutní myeloidní leukémie v kombinaci s azacitidinem (studie AGILE) a u cholangiokarcinomu s IDH1 mutací byla zahájena již III. fáze.

Ivosidenib (Iv) se podává v dávce 1x denně 500 mg ústy po dobu 28 dnů. Žádost o schválení byla na FDA podána 26. prosince 2017. Výsledky byly prezentovány na výročním sjezdu Americké hematologické společnosti 11. prosince 2017 v Atlantě.

Ve studii byla současně použita i další nová látka firmy Agios, enasidenib, která je inhibitorem IDH1 i IDH2, Iv inhibuje selektivně IDH1 jako první léčivo vůbec (first in class). EMA udělila statut Orphan Drug pro Iv již 6. ledna 2017.

Zdroje: internet