Molekula měsíce

Sitravatinib (MGCD516)

IUPAC: N-(3-Fluoro-4-{[2-(5-{[(2--methoxyethyl)amino]methyl}-2--pyridinyl)thieno[3,2-b]pyridin-7-yl]oxy}phenyl)-N′-(4-fluorophenyl)-1,1--cyclopropanedicarboxamide

Sumární vzorec: C33H29F2N5O4S

Molekulová hmotnost: 629,68 g/molSitravatinib (Si) je experimentální anti­neoplastikum. Je to malomolekulární inhibitor mnoha tyrozinkináz (RET, CHR4q12, CBL, Trk, a DDR –⁠ regulátory signálních drah buněčného růstu). Je patentem americké firmy Mirati Therapeutics ze San Diega.

Sitravatinib se klinicky zkouší ve II. fázi v kombinaci s nivolumabem u nemalobuněčného ­karcinomu plic. Podával se v dávce 1x denně 150 mg ústy v kombinaci s parenterálním nivolumabem (anti PD-1 checkpoint inhibitor) 240 mg po dobu 21 dnů u pacientů, u kterých po samotném check point inhibitoru došlo k progresi onemocnění. Tato kombinace se zkouší i u renálního karcinomu (II. fáze). V monoterapii se zkouší i u liposarkomu. Z častých NÚL se objevily únava, průjem, zvýšená AST, nauzea, zvracení, hyponatrémie. Dne 8. ledna 2018 byly podepsány dohody o klinickém zkoušení Si v Asii s čínskou firmou BeiGene. Podobnou látkou, která je rovněž ve II. fázi klinického zkoušení, je glesatinib (MGCD265) od téže firmy Mirati.

Zdroje:

https://en.wikipedia.org/wiki/Sitravatinib

https://www.mirati.com/

http://www.beigene.com/company/about-us/