Elegance molekuly

Vloni v dubnu měla v Dejvickém divadle premiéru hra Petra Zelenky elegance molekuly. Je to příběh profesora Antonína Holého, ve kterém se trochu míchají reálné a vymyšlené postavy a pro divadelní prostor dramatizují příběh vzniku a průmyslového zpracování látek objevených v českých chemických laboratořích. Látek, které dnes léčí AIDS u více než osmdesáti procent pacientů na celém světě.

Profesor Antonín Holý je veřejností možná trochu opomíjeným, ale přesto jedním z největších českých vědců. V jeho skutečném příběhu bylo pravděpodobně méně dramatu než na divadelních prknech, ale kromě typických znaků vědecké práce, jimiž jsou nezměrná trpělivost, píle a trocha ště stí, obsahuje i obrovskou intuici a cit na výběr spolupracovníků.

Profesor Antonín Holý pracoval v Ústavu organické chemie a biochemie Akademie věd (ÚOCHB) v oblasti základního výzkumu od šedesátých let dvacátého století. V roce 1976 se zahájil spolupráci s mikrobiologem Erikem De Clercqem z Katolické univerzity v belgickém Leuvenu. Profesor Holý v tehdejším Československu syntetizoval nadějné látky a profesor De Clerq v Belgii testoval jejich účinek ve virologické laboratoři. Jedna z těchto látek (DHPA) vykazovala aktivitu proti RNA i některým DNA virům s téměř žádnou toxicitou. Tak se zrodil původní český lék proti oparům (Duviragel®). Byl vyvinut v Ústavu organické chemie a biochemie a ve spolupráci s firmou Léčiva uveden na trh po deseti letech intenzivního výzkumu. Ve spolupráci s firmou Lachema Brno, byl následně patentován originální postup přípravy azidothymidinu (AZT, zidovudin), látky účinné proti viru HIV.

Holý s De Clercqem následně (v roce 1986) prodali licence na přípravu AZT americké farmaceutické společnosti Bristol-Myers, která začala z původních návrhů vyvíjet komerční přípravky. V roce 1989 ale byl po fúzi se společností Squibb výzkum zastaven jako neperspektivní. Příběh ale pokračoval a v roce 1990 malá firma s 15 zaměstnanci Gilead Sciences odkoupila patenty a pokračovala ve výzkumu, jehož výsledkem bylo pět antivirových léků, odvozených od účinných látek připravených profesorem Holým.

Cidofovir (Vistide®) k léčbě cytomegalovirové retinitidy a také pro léčbu papilomavirových, poxvirových a herpesvirových infekcí u pacientů s oslabenou imunitou byl schválen v roce 1996.

Tenofovir (Viread®) inhibuje replikaci viru HIV. Nedokáže virus zničit, ale zpomaluje rozvoj AIDS u HIV positivních pacientů. ­Látka byla schválena v roce 2001 v USA a je v současnosti jedním z nejúčinnějších léků proti AIDS. V roce 2008 byl Viread schválen také pro léčbu chronické hepatitidy B.

Adefovir (Hepsera®) k léčbě chronické virové žloutenky typu B. Tou je na světě nakaženo přes 300 milionů lidí a milion z nich každoročně zemře na následky nemoci. Výhodou adefoviru je, že účinkuje i u pacientů s mutantími typy viru resistentními na ostatní léky, například lamivudin.

Další dva léky kombinují tenofovir s jinými účinnými látkami. Truvada® je kombinace tenofoviru s emtricitabinem a v přípravku Artripla® je ještě navíc efavirenz. Kombinace účinných látek mimo jiné umožňuje snížit počet užívaných tablet ze třinácti na jednu denně. U 65 % pacientů léčených Truvadou navíc po pěti letech klesá počet virových partikulí v krvi pod detekovatelnou hodnotu.

V současnosti je k dispozici více než 30 různých účinných látek proti viru HIV. Více než polovina HIV pozitivních pacientů ­dostává lék původně vyvinutý profesorem Holým v ÚOCHB.

Za licenční poplatky a patenty, které jsou výsledkem práce ­Antonína Holého a jeho týmu, získává ÚOCHB od společnosti Gilead Sciences téměř dvě miliardy korun ročně.

Stanislav Havlíček