MOLEKULA MĚSÍCE

IUPAC: [(2R,3S,4R,5R)-3,4-Dihydroxy-5-[4-(hydroxyamino)-2-oxopyrimidin-1-yl]oxolan-2-yl]methyl 2-methylpropanoate

Sumární vzorec: C13H19N3O7

Molekulová hmotnost: 329,309 g/mol

Molnupiravir (dále Mo) je nové antivirotikum prodávané pod obchodním názvem Lagevrio®cps. 200 mg. Inhibuje replikaci určitých RNA virů a používá se k léčbě covid-19 u osob infikovaných SARS-CoV-2. Mo je proléčivo syntetického nukleosidového derivátu N-4-hydroxycytidinu a uplatňuje svůj antivirový účinek prostřednictvím zavedení chyb při kopírování během replikace virové RNA. Mo byl původně vyvinut k léčbě chřipky na Univerzitě Emory v Atlantě univerzitní společností pro inovace léků – Drug Innovation Ventures at Emory (DRIVE) v roce 2014. Poté jej získala společnost Ridgeback Biotherapeutics se sídlem v Miami, která později spolupracovala se společností Merck & Co. na dalším vývoji léku. Mo byl schválen pro lékařské použití ve Spojeném království v listopadu 2021 a EMA 19. listopadu 2021. V říjnu 2021 předběžná klinická studie zjistila, že léčba Mo snížila riziko hospitalizace a úmrtí na covid-19 o 50 %. Mo údajně fungoval stejně dobře proti různým variantám SARS-CoV-2, včetně mutací delta, gama a mí. Jedna z hodnotících komisí společnosti Merck u fáze III. klinické studie za účasti 775 pacientů ve věku 18–88 let s průměrem 44 let doporučila předčasné ukončení studie, protože splnila předem stanovený cíl a protože podávání placeba již nemusí být etické ve světle podstatného přínosu léku pro pacienty. Monitorovací výbor FDA souhlasil. Mo se podává po dobu pěti dnů v dávce 800 mg (4 kapsle) každých 12 hodin nalačno, co nejdříve po stanovení diagnózy covid-19. Z nežádoucích účinků se vyskytují: průjem (3 %), nauzea (2 %), závrať a bolest hlavy (1 %).        

Zdroje: internet

Stránku připravil: PharmDr. Pavel GRODZA, panacea@iol.cz