Orforglipron

Orforglipron (dále Orf), prodávaný pod značkou Foundayo®, je perorální, nepeptidový agonista GLP-1 receptorů vyvinutý firmou Eli Lilly jako léčivo na hubnutí. Orf objevila společnost Chugai Pharmaceutical Co., v roce 2018 byl licencován společností Eli Lilly a FDA jej schválila 1. dubna 2026. V kombinaci se sníženým kalorickým příjmem a zvýšenou fyzickou aktivitou je Orf indikován ke snížení nadměrné tělesné hmotnosti a dlouho­do­bému udržení snížení hmotnosti u do­spělých s obezitou nebo s nad­váhou v přítomnosti alespoň jedné komorbidity související s nadměrnou tělesnou hmotností. Orf je malomolekulární, parciální agonista GLP-1 receptoru ovlivňující aktivitu cAMP. Jeho účinky jsou podobné účinkům GLP-1 pro snížení příjmu potravy a snížení glykémie.

Klinické studie: výsledky fáze I a II kli­nického zkoušení zahrnující osoby s obe­zitou nebo diabetem byly publikovány v roce 2023. Z nežádoucích účinků byly pozorovány: 60–89 % gastrointestinální dyskomfort ve skupině léčené Orf a 18 % ve skupině s placebem. Byly to průjem, nevolnost, podrážděný žaludek či zácpa. Hypoglykemický účinek a efekt na snížení hmotnosti byl příznivější než u dulaglu­tidu. Klinicky významné je, že až 71 %
pa­cientů dosáhlo snížení hmotnosti alespoň o 10 procent již ve 26. týdnu, což odpovídá hodnotám spojeným se zlepšením metabolických komorbidit. U účastníků léčených Orf bylo pozorováno klinicky významné snížení systolického krevního tlaku. Průměrná změna oproti výchozí hodnotě dosáhla až –10,5 mm Hg ve 26. i 36. týdnu, zatímco ve skupině s placebem činila −3,6 mm Hg, resp. −1,8 mm Hg. Systolický krevní tlak byl během celé studie nižší ve všech dávkových kohortách Orf ve srovnání s placebem. Diastolický krevní tlak se při léčbě Orf klinicky významně neměnil.

Orforglipron (dále Orf), prodávaný pod značkou Foundayo®, je perorální, nepeptidový agonista GLP-1 receptorů vyvinutý firmou Eli Lilly jako léčivo na hubnutí. Orf objevila společnost Chugai Pharmaceutical Co., v roce 2018 byl licencován společností Eli Lilly a FDA jej schválila 1. dubna 2026. V kombinaci se sníženým kalorickým příjmem a zvýšenou fyzickou aktivitou je Orf indikován ke snížení nadměrné tělesné hmotnosti a dlouho­do­bému udržení snížení hmotnosti u do­spělých s obezitou nebo s nad­váhou v přítomnosti alespoň jedné komorbidity související s nadměrnou tělesnou hmotností. Orf je malomolekulární, parciální agonista GLP-1 receptoru ovlivňující aktivitu cAMP. Jeho účinky jsou podobné účinkům GLP-1 pro snížení příjmu potravy a snížení glykémie.

Klinické studie: výsledky fáze I a II kli­nického zkoušení zahrnující osoby s obe­zitou nebo diabetem byly publikovány v roce 2023. Z nežádoucích účinků byly pozorovány: 60–89 % gastrointestinální dyskomfort ve skupině léčené Orf a 18 % ve skupině s placebem. Byly to průjem, nevolnost, podrážděný žaludek či zácpa. Hypoglykemický účinek a efekt na snížení hmotnosti byl příznivější než u dulaglu­tidu. Klinicky významné je, že až 71 %
pa­cientů dosáhlo snížení hmotnosti alespoň o 10 procent již ve 26. týdnu, což odpovídá hodnotám spojeným se zlepšením metabolických komorbidit. U účastníků léčených Orf bylo pozorováno klinicky významné snížení systolického krevního tlaku. Průměrná změna oproti výchozí hodnotě dosáhla až –10,5 mm Hg ve 26. i 36. týdnu, zatímco ve skupině s placebem činila −3,6 mm Hg, resp. −1,8 mm Hg. Systolický krevní tlak byl během celé studie nižší ve všech dávkových kohortách Orf ve srovnání s placebem. Diastolický krevní tlak se při léčbě Orf klinicky významně neměnil.

Zdroje: internet