Molekula měsíce

Remdesivir (GS-5734)

IUPAC: 2-ethylbutyl-(2S)-2-{[(S)-{[(2R,3S,4R,5R)-5-(4-aminopyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-7-yl)-3,4-dihydroxy-5-kyanoxolan-2-yl]methoxy}(fenoxy)fosforyl]amino}propanoát

Sumární vzorec: C27H35N6O8P

Molekulová hmotnost: 602.585g/mol

Co jiného může být molekulou měsíce dubna, než jedno z možných antivirotik proti COVID-19 remdesivir (Rem). Koronavirus je souhrnný název pro čtyři rody virů – alfa, beta, gama a delta. Inkriminovaný a dnes denně citovaný je betakoronavirus SARS (Severe acuterespiratory syndrome-related coronavirus) – CoV. První variantou byl virus způsobující nemoc SARS, druhá varianta způsobovala MERS CoV a třetí, současný, způsobující nemoc COVID-19 je označen jako nový koronavirus SARS CoV-2. Patří mezi RNA viry, do podčeledi Orthocoronavirinae. Cílené antivirotikum proti tomuto viru samozřejmě nemohlo být dosud objeveno. Koronavirům podobné jsou ale filoviry, které způsobují krvácivé horečky. Kromě nejznámějšího viru Ebola jde i o virus Marburg, kterým se v německém Marburgu nakazili výzkumníci v roce 1967. Proti ebole bylo firmou Gilead syntetizováno experimentální léčivo Rem. Atom fosforu ve struktuře molekuly ukazuje úzký vztah k českým objevitelům, žákům profesora Holého. Jedním z nich je ing. Tomáš Cihlář, CSc., biochemik a virolog, dnes viceprezident americké firmy Gilead.

Rem inhibuje RNA polymerázu aktivací metabolitu nukleosid trifosfátu. Prvním nositelem oprávnění léčivo klinicky zkoušet je od letošního února univerzitní lékařské centrum v americkém městě Omaha (University of Nebraska Medical Center). Je jasné, že i při urychleném zkoušení a registraci může být zatím Rem použit jen jako klinický vzorek pro omezený počet pacientů. Ve výzkumu jeho účinků proti ebole došel Rem jen do II. fáze klinického zkoušení. U nemoci COVID-19 byla rovnou zahájena III. fáze.

Rem nesmí být podán pacientům s 5x překročenou hladinou jaterních testů (AST, ALT) a s clearence kreatininu < 50 ml/min. Podává se jednou intravenózní infuzí denně po dobu pěti dnů. První dávka 200 mg Rem, pokračující dávky pak 100 mg. Výsledky studie by měly být známy letos v květnu.

Zdroje: internet

Stránku připravil: PharmDr. Pavel GRODZA, panacea@iol.cz