MOLEKULA MĚSÍCE

Imeglimin

IUPAC: (2S)-N6,N6,2-Trimethyl-1,2 -⁠ -dihydro-1,3,5-triazine-4,6-diamine

Sumární vzorec: C6H13N5

Molekulová hmotnost: 155,205 g/mol

Imeglimin (dále Im) je nové perorální antidiabetikum s tetrahydrothiazinovou strukturou. Mechanismus účinku je duální. Prvním je to, že zachovává množství beta buněk produkujících inzulín ve slinivce břišní a zvyšuje v ní jeho glukózou stimulovanou sekreci, druhým je blok oxidativní fosforylace, čímž inhibuje glukoneogenezi v játrech, zvyšuje vychytávání glukózy ve svalech a obnovuje normální sekreci inzulínu. Im je prvním používaným léčivem v této skupině a byl registrován v Japonsku pod názvem Twymeeg® firmy Sumitomo Dainippon Pharma v červnu 2021. V Evropě firmu zastupuje francouzská společnost Poxel SA z Lyonu. Ve fázi III klinického zkoušení byly provedeny tři studie TIMES 1 (213 pacientů), 2 (714 pacientů) a 3 (216 pacientů). Byla podávána dávka 2x denně 1 000 mg Im po dobu 36–52 týdnů a efekt na pokles hladiny glykovaného hemoglobinu byl jednoznačný. Neměl by se podávat pacientům se sníženou funkcí ledvin. Z nežádoucích účinků se může objevit nazofaryngitida, průjem, hypoglykémie, nauzea, bolest v zádech. Může se kombinovat s jinými antidiabetiky včetně inzulínu. Přestože se mechanismem působení blíží metforminu, nehrozí po něm laktátová acidóza.

Zdroje: internet

Stránku připravil:

PharmDr. Pavel GRODZA 

panacea@iol.cz