Topicky aplikované nesteroidní protizánětlivé látky (NSAIDs) jsou dle klinických studií provedených v podmínkách reálné praxe účinné, a přitom mají v porovnání se systémovou aplikací příznivější bezpečnostní profil.
Aplikace topických NSAIDs je v mezinárodních i národních doporučených postupech uváděna jako vhodná časná symptomatická léčba osteoartrózy kolenních kloubů a kloubů ruky. Díky výbornému bezpečnostnímu profilu mohou být tyto přípravky použity pro zvládnutí bolesti před nasazením perorálních NSAIDs. Léčebný algoritmus European Society for Clinical and Economic Aspects of Osteoporosis and Osteoarthritis (ESCEO) doporučuje použít lokální NSAIDs jako přídatnou léčbu při osteoartróze kolenního kloubu u pacientů, u kterých přetrvávají symptomy, i když užívají přípravky ze skupiny symptomaticky pomalu působících léků u osteoartrózy (SYSADOA − symptomatic slow-acting drugs for osteoarthritis), v případě bolesti paracetamol a jsou léčeni pomocí nefarmakologických opatření.
Analgetický účinek je u topických NSAIDs srovnatelný s orálně podávanými NSAIDs, přičemž výhodou je příznivější poměr přínosu a rizika. Studie z reálné praxe ukázaly, že použití topických i perorálních NSAIDs bylo při léčbě bolesti kolene v průběhu 1 roku stejně účinné. Topická aplikace NSAIDs však byla v důsledku menší systémové absorpce spojena s nižším počtem nežádoucích účinků. Bylo také zjištěno, že u zánětlivých revmatoidních onemocnění vedlo současné použití topických NSAIDs ke 40% snížení spotřeby perorálních NSAIDs.
Při výběru topických přípravků s NSAIDs je důležité vzít do úvahy absorpci a biologickou dostupnost, které se mohou u jednotlivých přípravků lišit. Pro účinek topických NSAIDs je důležitý dobrý průnik účinné látky kůží a její akumulace v cílové tkáni. Současně je pro snížení systémového zatížení organismu a tím minimalizaci nežádoucích účinků podstatné, aby látka dosahovala nízkých koncentrací v plazmě. Studie s diklofenakem ukázaly, že při topické aplikaci dosahovaly jeho hladiny v krvi 0,4−2,2 % maximálních hodnot koncentrací naměřených po jeho perorálním podání, což znamená významně nižší systémovou expozici. U pacientů s plánovanou kolenní artroplastikou bylo zjištěno, že koncentrace diklofenaku v synoviální tkáni byly 8 hodin po jeho poslední topické aplikaci 10−20× vyšší než v synoviální tekutině a v krvi.
Účinek topických a perorálně podávaných NSAIDs v léčbě osteoartrózy je srovnatelný. Při topické aplikaci však dochází k nižší systémové expozici, a je tak spojena s menším výskytem nežádoucích účinků. Je proto možné dát přednost užití topických přípravků před perorálním podáním NSAIDs, a to zejména u pacientů s osteoartrózou starších 75 let a u osob s přidruženými onemocněními nebo se zvýšeným rizikem kardiovaskulárních, gastrointestinálních či renálních vedlejších účinků.
(blu)
Zdroj: Rannou F., Pelletier J. P., Martel-Pelletier J. Efficacy and safety of topical NSAIDs in the management of osteoarthritis: evidence from real-life setting trials and surveys. Semin Arthritis Rheum 2016 Feb; 45 (4 suppl.): S18−S21.
