Molekula měsíce - Copanlisib (BAY 80-6946)


Vyšlo v časopise: Čas. čes. lék., 89, 2017, č. 10, s. 17

Copanlisib (BAY 80-6946)

IUPAC: 2-Amino-N-[7-methoxy-8-(3-morpholin-4-ylpropoxy)-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazolin-5-yl]pyrimidine-5-carboxamide

Molekulová hmotnost: 480,53 g/mol

Sumární vzorec: C23H28N8O4


Fosfoinositid-3-kinázy (PI3K) jsou enzymy, které jsou součástí signálních drah mnoha buněčných funkcí, jako je kontrola růstu, metabolismus a spuštění translace. Inhibicí těchto enzymů se dosahuje antitumorózního účinku. Inhibitory PI3K, mezi něž patří právě copanlisib, představují možnost cílené terapie nádorů. Indikací copanlisibu, ve které byl v roce 2015 schválen jako orphan drug a v roce 2017 zrychleným procesem jako léčivo, je relabující folikulární lymfom.

Zrychlená registrace byla schválena na základě II. fáze klinického zkoušení CHRONOS-1, v níž vykázalo 59 % ze 142 pacientů objektivní léčebnou odpověď po intravenózní aplikaci. Podáván byl v dávce 60 mg 1., 8. a 15. den léčby, a pak vždy stejně po 28 dnech až do toxicity. Střední délka terapie byla 12,2 měsíce.

Z nejčastějších nežádoucích účinků se objevila hyperglykémie (48,6 %), hypertenze (28,9 %), neutropenie, průjem, celková slabost a infekce. Dne 17. září byla FDA schválená zrychlená registrace přípravku Aliquopa® Bayer inj. Indikován je pro pacienty, kteří již absolvovali neúspěšnou chemoterapii dvěma léčivy. Copanlisib je metabolizován cestou CYP3A4.

Zdroje: internet


Štítky
Farmacie Farmakologie Farmaceutický asistent
Článek Editorial

Článek vyšel v časopise

Časopis českých lékárníků

Číslo 10

2017 Číslo 10

Nejčtenější v tomto čísle

Tomuto tématu se dále věnují…


Kurzy

Zvyšte si kvalifikaci online z pohodlí domova

Mnohočetný myelom: Úvodní léčba netransplantovatelných pacientů
nový kurz

Cesta pacienta s CHOPN
Autoři: doc. MUDr. Vladimír Koblížek, Ph.D.

Kopřivka a její terapie
Autoři: MUDr. Petra Brodská

Uroinfekce v primární péči
Autoři: MUDr. Marek Štefan

Hojení ran
Autoři: PharmDr. Irma Miklášová

Všechny kurzy
Přihlášení
Zapomenuté heslo

Nemáte účet?  Registrujte se

Zapomenuté heslo

Zadejte e-mailovou adresu se kterou jste vytvářel(a) účet, budou Vám na ni zaslány informace k nastavení nového hesla.

Přihlášení

Nemáte účet?  Registrujte se