Molekula měsíce

Rimegepant

IUPAC: [(5S,6S,9R)-5-Amino-6-(2,3--difluorophenyl)-6,7,8,9-tetrahydro--5H-cyclohepta[b]pyridin-9-yl] 4-(2-oxo-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-1--yl)piperidine-1-carboxylate Sumární vzorec: C28H28F2N6O3

Molekulová hmotnost: 534,568 g/mol

V poslední době byly registrovány tři monoklonální protilátky (erenumab, galcanezumab a fremanezumab) jako profylaktika migrény, podávají se parenterálně. Erenumab je antagonista receptoru pro calcitonin gene-related peptide (CGRP) a druhé dvě přímo interagují s CGRP. Během migrény se hladina CGRP jejich působením významně snižuje. Vysoká hladina CGRP při záchvatu vede k bolesti. Rimegepant (Re) je jednou z nových malých molekul s podobným mechanismem účinku jako předchozí léčiva, jen se podává perorálně, což je pro pacienta výhoda. Podobnými léčivy v klinickém zkoušení jsou olcegepant, telcagepant (Merck, molekula měsíce 3/2009) a ubrogepant. Souhrnně tvoří skupinu tzv. gepantů. Výrobcem Re je americká firma Biohaven z New Havenu, která klinicky zkouší i další léčivo této skupiny vazegepant. Všechna tato léčiva mají ambici být nejen profylaktiky, ale mají sloužit i k léčbě akutního záchvatu migrény. Re se podává ve formě tablet Zydis s okamžitým uvolněním léčiva v ústní dutině v dávce 75 mg, v profylaxi v tabletách rovněž v dávce 75 mg. FDA zatím Re neschválila, i když to bylo přislíbeno ve 2. čtvrtletí 2019. Ještě se prověřuje účinnost a bezpečnost.

Zdroje: internet

Stránku připravil: PharmDr. Pavel GRODZA, panacea@iol.cz