MOLEKULA MĚSÍCE
Kyselina bempedoová (ETC1002)

IUPAC: 8-Hydroxy-2,2,14,14-tetramethylpentadecanedioic acid

Sumární vzorec: C19H36O5

Molekulová hmotnost: 344,486

Kyselina bempedoová (dále KB) představuje novou terapeutickou možnost v léčbě vysokého LDL cholesterolu. Inhi buje enzym ATP citrát lyázu (ACL –⁠ cytosolový enzym produkovaný bílou tukovou tkání a játry). Je důležitým enzymem v biosyntéze mastných kyselin a cholesterolu u živočichů (viz obr.). U člověka byla její role prokázána jen v biosyntéze cholesterolu. Aktivně působí proti ACL až její derivát s acetylkoenzymem A.

KB byla objevena v laboratořích firmy Esperion v Ann Arbor v Michiganu nedaleko Detroitu. První a druhá fáze klinického zkoušení KB zahrnovaly 18 stu dií. Výsledky II. fáze byly velmi povzbudivé –⁠ redukce LDL cholesterolu v monoterapii o 30 % a v kombinaci s ezetimibem o 50 %. KB by měla sloužit pacientům netolerujícím statiny. V lednu 2017 byly zahájeny klinické studie III. fáze s perspektivou dokončení v roce 2019. V té době by mohla být KB schválena v Evropě. FDA je kritičtější a chce důkladnější prověření přínosu v léčbě kardiovaskulárních chorob a počítá s přijetím až v roce 2022. Zvláště po objevení inhibitorů PCSK9.

Zdroje: internet