Molekula měsíce - Netarsudil mesylát (AR13324)


Vyšlo v časopise: Čas. čes. lék., 90, 2018, č. 1, s. 19

Netarsudil mesylát (AR13324)

IUPAC: Benzoic acid, 2,4-dimethyl-, [4-[(1S)-1-(aminomethyl)-2-(6-isoquinolinylamino)-2-oxoethyl]phenyl]methyl ester, methanesulfonate (1:2)

Molekulová hmotnost: 645,744 g/mol

Sumární vzorec: C30H35N3O9S2

 


Netarsudil mesylát (NM) představuje novou možnost léčení zeleného zákalu novým mechanismem účinku. Působí na enzym ROCK (Rho-associated protein kinase), který náleží do rodiny serin-threoninových kináz. ROCK signalizace hraje důležitou roli v mnoha onemocněních, jako je diabetes, neurodegenerativní onemocnění jako je Parkinsonova choroba a amyotrofická laterální skleróza, plicní hypertenze a rakovina. Zvyšuje množství kolagenu v okolí nádoru.

NM inhibuje i transportní protein noradrenalinu (NET) a je i antagonistou na beta-2-adrenergním receptoru. Při lokálním použití očních kapek s NM dochází k poklesu nitroočního tlaku.

V Japonsku a Korei se již používá rapasudil HCL 0, 4% roztok od roku 2014. NM byl registrován FDA 13. října 2017 jako přípravek Rhopressa® 0,02 % oční kapky kalifornské firmy Aerie Pharmaceuticals. Klinické zkoušky probíhají i s fixní kombinací s latanoprostem. Ta se zkouší i v evropských zemích.

 Z nežádoucích účinků se nejčastěji objevuje překrvení spojivky (54,4 %) a krvácení ze spojivky (17 %). Podává se večer 1 kapka. Indikací je glaukom s otevřeným úhlem.

Zdroje: internet


Štítky
Farmacie Farmakologie Farmaceutický asistent
Článek Editorial

Článek vyšel v časopise

Časopis českých lékárníků

Číslo 1

2018 Číslo 1

Nejčtenější v tomto čísle

Tomuto tématu se dále věnují…


Kurzy

Zvyšte si kvalifikaci online z pohodlí domova

Mnohočetný myelom: Úvodní léčba netransplantovatelných pacientů
nový kurz

Cesta pacienta s CHOPN
Autoři: doc. MUDr. Vladimír Koblížek, Ph.D.

Kopřivka a její terapie
Autoři: MUDr. Petra Brodská

Uroinfekce v primární péči
Autoři: MUDr. Marek Štefan

Hojení ran
Autoři: PharmDr. Irma Miklášová

Všechny kurzy
Přihlášení
Zapomenuté heslo

Nemáte účet?  Registrujte se

Zapomenuté heslo

Zadejte e-mailovou adresu se kterou jste vytvářel(a) účet, budou Vám na ni zaslány informace k nastavení nového hesla.

Přihlášení

Nemáte účet?  Registrujte se