Molekula měsíce - Netarsudil mesylát (AR13324)

Netarsudil mesylát (AR13324)

IUPAC: Benzoic acid, 2,4-dimethyl-, [4-[(1S)-1-(aminomethyl)-2-(6-isoquinolinylamino)-2-oxoethyl]phenyl]methyl ester, methanesulfonate (1 : 2)

Molekulová hmotnost: 645,744 g/mol

Sumární vzorec: C30H35N3O9S2

Netarsudil mesylát (NM) představuje novou možnost léčení zeleného zákalu novým mechanismem účinku. Působí na enzym ROCK (Rho-associated protein kinase), který náleží do rodiny serin-threoninových kináz. ROCK signalizace hraje důležitou roli v mnoha onemocněních, jako je diabetes, neurodegenerativní onemocnění jako je Parkinsonova choroba a amyotrofická laterální skleróza, plicní hypertenze a rakovina. Zvyšuje množství kolagenu v okolí nádoru.

NM inhibuje i transportní protein noradrenalinu (NET) a je i antagonistou na beta-2-adrenergním receptoru. Při lokálním použití očních kapek s NM dochází k poklesu nitroočního tlaku.

V Japonsku a Korei se již používá rapasudil HCL 0, 4% roztok od roku 2014. NM byl registrován FDA 13. října 2017 jako přípravek Rhopressa® 0,02 % oční kapky kalifornské firmy Aerie Pharmaceuticals. Klinické zkoušky probíhají i s fixní kombinací s latanoprostem. Ta se zkouší i v evropských zemích.

 Z nežádoucích účinků se nejčastěji objevuje překrvení spojivky (54,4 %) a krvácení ze spojivky (17 %). Podává se večer 1 kapka. Indikací je glaukom s otevřeným úhlem.

Zdroje: internet