Vyšlo v časopise: Čas. čes. lék., 90, 2018, č. 3, s. 19
IUPAC: 5-[(3-chlorophenyl)amino]benzo[c][2,6]naphthyridine-8--carboxylic acid
Molekulová hmotnost: 349,77 g/mol
Sumární vzorec: C19H12CIN3O2
Silmitasertib (S) je malomolekulárním ATP-kompetitivním inhibitorem proteinkinázy CK2 (kaseinkináza II), která se ve zvýšené míře uvolňuje u některých typů nádorů. Vede to k inhibici buněčné proliferace.
Silmitasertib byl syntetizován v laboratořích kalifornské firmy Cylene, kterou koupila tajwanská firma Senhwa Biosciences. Klinické zkoušky u lidí byly zahájeny již v roce 2010. V kombinaci s cisplatinou a gemcitabinem byl testován u cholangiokarcinomu (209 pacientů) na bezpečnost a účinnost stoupající dávky a u mnohočetného myelomu. Již 4. ledna 2017 byl FDA schválen jako sirotčí lék u cholangiokarcinomu.
Podává se perorálně. In vitro silmitasertib vykazuje i antimykotickou aktivitu proti Candida albicans a Saccharomyces cerevisiae.
Zvyšte si kvalifikaci online z pohodlí domova
Nemáte účet? Registrujte se
Zadejte e-mailovou adresu, se kterou jste vytvářel(a) účet, budou Vám na ni zaslány informace k nastavení nového hesla.
