Molekula měsíce

Rapastinel (GLYX-13)

IUPAC: (S)-N-[(2S,3R)-1-amino-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]-1-[(S)-1-((2S,3R)-2-amino-3-hydroxybutanoyl)pyrrolidine-2-carbonyl]pyrrolidine-2-carboxamide

Sumární vzorec: C18H31N5O6

Molekulová hmotnost: 413,47 g/mol

Rapastinel (dále Ra) je nové antidepresivum vyvinuté americkou firmou Aptinyx. Je to pouze parenterálně účinný tetrapeptid (Thr-Pro-Pro-Thr-NH₂). Je slabým parciálním agonistou na glycinové části NMDA receptorového komplexu. 3. března 2014 byla schválena FDA rychlá registrace v indikaci přídatná terapie farmakorezistentní deprese. Ra patří do skupiny tzv. glyxinů (odtud název v závorce), které byly strukturálně odvozeny od monoklonální protilátky B6B21, která je modulátorem NMDA receptorů. Kromě antidepresivních účinků byl hlavně u mladých pacientů pozorován efekt na zlepšení paměti. Bohužel výsledky prvních tří studií III. fáze klinického zkoušení zveřejněné firmou Allergan 6. března 2019 nevykázaly po třech týdnech podávání vyšší efekt oproti placebu. Proto firma anoncuje nové podobné léčivo apimostinel (rovněž tetrapeptid). Ten by měl být mnohem účinnější a výhodou je jeho aplikace ústy. Zatím tedy zůstává jediným antidepresivem působícím přes NMDA receptory esketamin (Spravato®) dceřiné firmy Janssen.

Zdroje: internet

Stránku připravil: PharmDr. Pavel GRODZA, panacea@iol.cz