Molekula měsíce


Vyšlo v časopise: Čas. čes. lék., 91, 2019, č. 5, s. 19

Rapastinel (GLYX-13)

IUPAC: (S)-N-[(2S,3R)-1-amino-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]-1-[(S)-1-((2S,3R)-2-amino-3-hydroxybutanoyl)pyrrolidine-2-carbonyl]pyrrolidine-2-carboxamide

Sumární vzorec: C18H31N5O6

Molekulová hmotnost: 413,47 g/mol


Rapastinel (dále Ra) je nové antidepresivum vyvinuté americkou firmou Aptinyx. Je to pouze parenterálně účinný tetrapeptid (Thr-Pro-Pro-Thr-NH2). Je slabým parciálním agonistou na glycinové části NMDA receptorového komplexu. 3. března 2014 byla schválena FDA rychlá registrace v indikaci přídatná terapie farmakorezistentní deprese. Ra patří do skupiny tzv. glyxinů (odtud název v závorce), které byly strukturálně odvozeny od monoklonální protilátky B6B21, která je modulátorem NMDA receptorů. Kromě antidepresivních účinků byl hlavně u mladých pacientů pozorován efekt na zlepšení paměti. Bohužel výsledky prvních tří studií III. fáze klinického zkoušení zveřejněné firmou Allergan 6. března 2019 nevykázaly po třech týdnech podávání vyšší efekt oproti placebu. Proto firma anoncuje nové podobné léčivo apimostinel (rovněž tetrapeptid). Ten by měl být mnohem účinnější a výhodou je jeho aplikace ústy. Zatím tedy zůstává jediným antidepresivem působícím přes NMDA receptory esketamin (Spravato®) dceřiné firmy Janssen.

Zdroje: internet

Stránku připravil: PharmDr. Pavel GRODZA, panacea@iol.cz


Štítky
Farmacie Farmakologie Farmaceutický asistent

Článek vyšel v časopise

Časopis českých lékárníků

Číslo 5

2019 Číslo 5

Nejčtenější v tomto čísle
Přihlášení
Zapomenuté heslo

Nemáte účet?  Registrujte se

Zapomenuté heslo

Zadejte e-mailovou adresu, se kterou jste vytvářel(a) účet, budou Vám na ni zaslány informace k nastavení nového hesla.

Přihlášení

Nemáte účet?  Registrujte se