Vyšlo v časopise: Čas. čes. lék., 92, 2020, č. 3, s. 31
IUPAC: (2R,4S,4aS)-11-Fluoro-2,4--dimethyl-8-[(4S)-4-methyl-2-oxo-1,3--oxazolidin-3-yl]-1,2,4,4a-tetrahydro-2'H,6H-spiro[1,4-oxazino[4,3-a][1,2]oxazolo[4,5-g]quinoline-5,5'-pyrimidine]-2',4',6'(1'H,3'H)-trione
Sumární vzorec: C22H22FN5O7
Molekulová hmotnost: 487,438 g/mol
Výzkum nových protimikrobiálních léčiv trochu stagnuje, proto každý nový počin se cení. Firma Entasis Therapeutics z Walthamu poblíž Bostonu přichází s originálním léčivem spiropyrimidintrionového typu zoliflodacin (dále Zo) k léčbě infekce způsobené Neisseria gonorrhoeae. Mechanismus účinku je unikátní – Zo inhibuje bakteriální topoizomerázy II. Do této rodiny patří i enzym DNA-gyráza v E.coli, jejíž inhibici působí chinolonová antibiotika. Inhibuje tak syntézu bakteriální DNA. První výsledky klinického zkoušení byly publikovány v NEJM v roce 2018. Pacienti s kapavkou byli přeléčeni jednorázovou dávkou 2–3 g Zo, kontrolní skupina byla léčena jednorázově ceftriaxonem i. m. v dávce 500 mg. Léčba urogenitálních i rektálních gonokokových infekcí byla u obou léčiv úspěšná. V září 2019 byla zahájena III. fáze multicentrické randomizované klinické studie ve srovnání s ceftriaxonem a azitromycinem. Vstupním kritériem je věk nad 15 let, tělesná hmotnost nad 35 kg, nekomplikovaná infekce kapavky. Její ukončení se předpokládá v srpnu 2021. Zajímavé jistě je, že ve výzkumu firmy Entasis se nacházejí další antibiotika: sulbaktam durlobaktam (proti multirezistentním kmenům rodu Acinetobacter), dále ETX0282, inhibitor betalaktamáz typu A a C vhodný pro kombinaci s cefpodoxim proxetilem proti infekcím Enterobacteriaceae.
Zdroje: Internet
Stránku připravil: PharmDr. Pavel GRODZA, panacea@iol.cz
Zvyšte si kvalifikaci online z pohodlí domova
Nemáte účet? Registrujte se
Zadejte e-mailovou adresu, se kterou jste vytvářel(a) účet, budou Vám na ni zaslány informace k nastavení nového hesla.
