Molekula měsíce

Zoliflodacin(AZD0914,ETX0914)

IUPAC: (2R,4S,4aS)-11-Fluoro-2,4--dimethyl-8-[(4S)-4-methyl-2-oxo-1,3--oxazolidin-3-yl]-1,2,4,4a-tetrahydro-2'H,6H-spiro[1,4-oxazino[4,3-a][1,2]oxazolo[4,5-g]quinoline-5,5'-pyrimidine]-2',4',6'(1'H,3'H)-trione

Sumární vzorec: C22H22FN5O7

Molekulová hmotnost: 487,438 g/mol

Výzkum nových protimikrobiálních léčiv trochu stagnuje, proto každý nový počin se cení. Firma Entasis Therapeutics z Walthamu poblíž Bostonu přichází s ori­ginálním léčivem spiropyrimidintrionového typu zoliflodacin (dále Zo) k léčbě infekce způsobené Neisseria gonorrhoeae. Mechanismus účinku je unikátní – Zo inhibuje bakteriální topoizomerázy II. Do této ro­diny patří i enzym DNA-gyráza v E.coli, jejíž inhibici působí chinolonová antibiotika. Inhibuje tak syntézu bakte­riál­ní DNA. První výsledky klinického zkoušení byly publikovány v NEJM v roce 2018. Pacienti s kapavkou byli přeléčeni jednorázovou dávkou 2–3 g Zo, kontrolní skupina byla léčena jednorázově ceftriaxonem i. m. v dávce 500 mg. Léčba urogenitálních i rektálních gonokokových infekcí byla u obou léčiv úspěšná. V září 2019 byla zahájena III. fáze multicentrické randomi­zované klinické studie ve srovnání s cef­triaxonem a azitromycinem. Vstupním kritériem je věk nad 15 let, tělesná hmotnost nad 35 kg, nekomplikovaná infekce kapavky. Její ukončení se předpokládá v srpnu 2021. Zajímavé jistě je, že ve výzkumu firmy Entasis se nacházejí další antibiotika: sulbaktam durlobaktam (proti multirezistentním kmenům rodu Acinetobacter), dále ETX0282, inhibitor betalaktamáz typu A a C vhodný pro kombinaci s cefpodoxim proxetilem proti infekcím Enterobacteriaceae.

Zdroje: Internet

Stránku připravil: PharmDr. Pavel GRODZA, panacea@iol.cz