Molekula měsíce: Acoltremon

Acoltremon (AR 15512)

IUPAC: (1R,2S,5R)-N-(4-methoxyphenyl)-5-methyl-2-propan-2-ylcyclohexane-1-carboxamide

Sumární vzorec: C18H27NO2

Molekulová hmotnost: 289,419 g/mol

Acoltremon (dále Acol) je nové léčivo k lokální léčbě syndromu suchého oka (Dry Eye Disease, DED), kterým trpí až 38 milionů Američanů a méně než 10 % se léčí předepisovanými přípravky. Mechanismus účinku je aktivace (otevření) vápníkového kanálu typu TRPM8 a tím Acol stimuluje rohovkové nervy. Kanál je zodpovědný za pocit chladu vyvolaného mentolem. Acol je mnohem selektivnějším aktivátorem TRPM8 než mentol. Zvyšuje produkci vlastních přirozených slz. Oční kapky Tryptyr® firmy Alcon obsahují 0,003% roztok Acol. FDA jej schválila 28. 5. 2025. Nesmí se aplikovat při nasazených kontaktních čočkách. Odstup od aplikace jiných očních přípravků musí být minimálně pět minut. Čočky se mohou nasadit až za 15 minut po aplikaci. Až 50 % pacientů udává jako nežádoucí účinek bolest při vkápnutí přípravku. Dávkuje se 2× denně po 12 hodinách 1 kapka do obou očí. Vyrábí se ve formě jednorázových dávkovaných kapek. Po čtrnáctidenní aplikaci se tvorba slz zvýšila o 42,6–53,2 % v klinických studiích COMET-2 a COMET-3. Neotevřené kapky se uchovávají v ledničce při 2–8 °C, otevřené od 2 do 25 °C.