Molekula měsíce

Elagolix

IUPAC: 4-[[(1R)-2-[5-(2-Fluoro-3 -⁠ methoxyphenyl)-3-[[2-fluoro-6-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]-4-methyl-2,6-dioxopyrimidin-1-yl]-1-phenylethyl]amino]butanoic acid

Sumární vzorec: C32H30F5N3O5

Molekulová hmotnost: 631,59 g/mol

Elagolix (ORILISSA®), perorálně dostupný non-peptidový kompetitivní antagonista receptoru pro gonadotropin-releasing hormon (GnRH) druhé generace. Dochází následně i k supresi luteinizačního hormonu (LH) a folikuly stimulujícího hormonu (FSH). Byl vyvinut ve spolupráci firem AbbVie a Neurocrine Biosciences (zde byl syntetizován již před 20 lety) pro léčbu hormonálně závislých poruch reprodukce u žen. V červenci 2018 FDA schválila elagolix pro léčbu bolestí spojených s endometriózou. Schválení bylo založeno na pozitivních výsledcích fáze III opakovaných klinických studií ElarisEndometriosis I a II v USA, Kanadě a Portoriku buď jako monoterapie nebo v kombinaci s nízkými dávkami hormonů. Obojí se zkouší ve III. fázi i u těžkého menstruačního krvácení spojeného s myomem dělohy. Vyrábí se ve dvou silách 150 a 200 mg v jedné tabletě podávané 2x denně. Zlepšení bylo pozorováno u 46,4 % pa­cientek s dávkou 150 mg a u 75 % pacientek s dávkou 200 mg. Je kontraindikován v těhotenství, při ­osteoporóze (snižuje bone mineral density –⁠ BMD) a jaterní nedostatečnosti. Mohou se objevovat příznaky deprese, změny nálady i suicidální myšlenky. Nepříznivě interaguje s kombinovanými orálními kontraceptivy (snížení účinnosti), s léky obsahujícími jen progestiny nikoli. Po 24 hodinách od podání se objevuje pokles hladin estradiolu i progesteronu v plasmě. Zdroje: internet

Stránku připravil: PharmDr. Pavel GRODZA, panacea@iol.cz