Chemické a rostlinné účinné látky v repelentech – účinnost, bezpečnost, toxicita


Autoři: Mgr. Klimešová Věra
Vyšlo v časopise: Čas. čes. lék., 92, 2020, č. 7-8, s. 48

Repelenty jsou velmi důležitým a účinným prostředkem v ochraně před hematofágními členovci a přenosem závažných patogenů. Mezi první účinné repelenty proti hmyzu patřil kouř z ohně při vaření, kouř z dehtu a různé byliny zavěšené v domácnostech nebo vtírané do kůže. První chemické repelenty (dialkylftaláty) byly objeveny v roce 1929. V roce 1946 vyvinula americká armáda DEET (N,N-diethyl-3-methylbenzamid, N,N-diethyltoluamid), v roce 1956 se dostal k široké veřejnosti a je doposud nejúčinnější a nejpoužívanější aktivní složkou v repelentech. Používá se v koncentracích 5–100 %. Jeho nevýhodou je, že může poškozovat plastové a elastické materiály, rozpouštět barvy a laky. Bezpečnostní záznamy DEET jsou po celá desetiletí vynikající, toxicita je spojena s jeho nadměrným používáním nebo požitím. DEET sice prochází placentou, ale za jeho celou historii používání nebyla popsána vývojová toxicita. Nesmí se používat u dětí do 2 let. V 90. letech byl vyvinut icaridin (picaridin, ester piperidinkarboxylové kyseliny, KBR 3023), jeho výhodou je, že nepoškozuje plasty a jiné materiály, a nabízí lepší ochranu před klíšťaty než DEET, zároveň u něj nebyla prokázána toxicita. Další používanou látkou je IR3535 (ethylester-3-[N-butyl-N-acetyl]-aminopro-pionová kyselina), jeho nevýhodou je, že je dráždivý pro oči.

Přírodní látkou, která má stejnou účinnost proti komárům jako DEET a lepší účinnost proti klíšťatům je olej z blahovičníku citrónového (Corymbia citriodora), který obsahuje PMD (citridiol, p-menthan-3,8-diol). PMD se vyrábí se syntetického citronellalu. Kvůli riziku prudké alergické reakce se nesmí používat u dětí do 3 let. Z Cymbopogon lemongrass se získává citronelový olej, který obsahuje citronelol (3,7-dimethyloct-6-en-1-ol). V 70. letech byl z drcených sušených listů Chrysanthemum cinerarifolium laboratorně vyroben permethrin (3-phenoxybenzyl-3-dichlorovinyl-2-dimethylcyklopropankarboxylát), který je insekticid, působí na parazity ­neurotoxicky, je vysoce toxický pro ryby a vodní bezobratlé, pro savce a ptáky je považován za málo toxický. Stejně jako syntetické pyrethroidy je vysoce účinný proti různým druhům hmyzu a roztočů při aplikaci na oděvy, stany apod. Působí dlouhodobě, vydrží několik vyprání. U lidí byla hlášena neurotoxicita s ataxií v souvislosti s inhalací permethrinu a po požití velké dávky.

Ve studii s 15 dobrovolníky byla testována účinnost různých repelentů proti komárům v laboratorních podmínkách. Repelent s obsahem 24 % DEET zajistil kompletní ochranu až na 301,5 minuty. Repelent na bázi sójového oleje účinkoval přibližně 94 minut. Repelenty s přírodními látkami poskytly ochranu trvající méně než 20 minut. V jiné studii byl v laboratorních podmínkách porovnáván účinek DEET a KBR 3023 proti klíštěti Amblyomma hebraeum Koch. Po 1 hodině měli shodnou účinnost > 85 %, avšak po 2 hodinách měl DEET účinnost 71 % a KBR 3023 54 %. Při porovnávání účinnosti DEET a IR3535 proti ­Aedes aegypti a Culex quinquefasciatus bylo zjištěno, že průměrná doba ochrany do prvního ataku komára byla shodná u obou testovaných látek, forem i koncentrací, ale byla závislá na druhu členovce, proti kterému byl repelent použit. Ve studii se 111 zdravými dospělými dobrovolníky s venkovními aktivitami žijícími v oblasti s vysokým výskytem Ixodes ricinus byly vytvořeny 2 skupiny. Jedna skupina si denně po dobu 2 týdnů aplikovala na dolní končetiny sprej s citridiolem zatímco druhá skupina nepoužívala žádný typ repelentu. Po 2 týdnech bylo schéma obráceno. Ve skupinách používajících citridiolem bylo hlášeno 42 klíšťat, bez používání citridiolu bylo hlášeno 112 klíšťat. Nebylo vidět žádné evidentní přerozdělení přisátých klíšťat z chráněných oblastí na nechráněné. Během studie s dobrovolníky z Indie byli ti, kteří u sebe měli kousek látky (náramky na kotník a na ruku, látka v kapse) ­naimpregnovaný DEET o koncentraci 2 mg/cm2 chráněni po dobu 5 hodin proti poštípání od komárů.

V laboratoři byl sledován repelentní účinek různých rostlinných látek na nymfy Ixodes ricinus, nejvýraznější účinky byly pozorovány pro oleje citronely, hřebíčku a konvalinek, jejichž složky (citronellol, eugenol, geraniol, fenethylalkohol) měly stejnou účinnost jako referenční DEET. Proti Ixodes ricinus byla v laboratorních podmínkách prokázána také repelentní účinnost Ocimum basilicum a v ní obsaženého eugenolu. Repelentní vlastnosti na Ixodes ricinus měli i sloučeniny izolované ze síranového terpentýnu ze smrku norského a borovice lesní a to především frakce obsahující borneol a směsi terpineolu s terpinen-4-olu. Vysoká repelentní účinnost proti širokému spektru hematofágních členovců (klíšťata, komáři, moouchy, štěnice) byla prokázána u mastných kyselin z kokosového oleje. Bylo zjištěno, že dominantní aktivitu mají mastné kyseliny se středním řetězcem od C8:0 do C12:0. V laboratorních podmínkách měly kokosové mastné kyseliny repelentní účinek na 2 druhy klíšťat (Amblyomma americanum, Rhipicephalus sanguineus) po dobu 7 dnů. Škrob obsahující přírodní kokosové mastné kyseliny ochránil v horkém létě dobytek na pastvinách od kousání much po dobu 96 hodin.

Účinnost repelentů nelze bohužel stanovit obecně, kromě koncentrace a dalších faktorů je totiž rozhodující i druh členovce, proti kterému jsou repelenty používány. Určit obecně nejúčinnější repelent tedy nelze. Syn­tetické látky v repelentech vyvolávají oba­vy o jejich toxicitě. Avšak většina závažných problémů souvisí s jejich špatnou aplikací. Repelenty jsou bezpečné, dodržují-li se správně pokyny k jejich aplikaci. Repelentní vlastnosti mohou mít také přírodní látky, ale jejich hlavní nevýhodou je krátká doba účinnosti, protože snadno a rychle vyprchají.

Mgr. Věra Klimešová

Laboratoře aplikovaného výzkumu a vývoje společnosti Fytopharma

Zdroj: www.fytoinstitute.eu


Štítky
Farmacie Farmakologie Farmaceutický asistent
Článek SEMINÁŘE
Článek Editorial

Článek vyšel v časopise

Časopis českých lékárníků

Číslo 7-8

2020 Číslo 7-8

Nejčtenější v tomto čísle
Přihlášení
Zapomenuté heslo

Nemáte účet?  Registrujte se

Zapomenuté heslo

Zadejte e-mailovou adresu, se kterou jste vytvářel(a) účet, budou Vám na ni zaslány informace k nastavení nového hesla.

Přihlášení

Nemáte účet?  Registrujte se