Molekula měsíce

Alpelisib (BYL719)

IUPAC: (2S)-1-N-[4-Methyl-5-[2-(1,1,1-trifluoro-2-methylpropan-2-yl)pyridin-4-yl]-1,3-thiazol-2-yl]pyrrolidine-1,2-dicarboxamide

Sumární vzorec: C19H22F3N5O2S

Molekulová hmotnost: 441,47 g/mol

Alpelisib (dále Alp) je nové léčivo k terapii karcinomu prsu z dílny firmy Novartis ze skupiny inhibitorů kináz. Je vždy podáván s intramuskulárním antiestrogenem fulvestrant (Faslodex®), který je prvním léčivem ve skupině tzv. Selective estrogen receptor degrader (SERD). Právě v této kombinaci FDA pod komerčním názvem Piqray® schválila Alp v květnu 2019 pro léčbu karcinomu prsu u postmenopauzálních žen a mužů s negativním hormonálním receptorem (HR), lidským epidermálním růstovým faktorem 2 (HER2), PIK3CA (fosfatidylinositol-3-kináza) – mutovaném – 40 % všech nádorů prsu, u pokročilého nebo metastatického karcinomu prsu po progresi při nebo po endokrinním léčebném režimu. 81 % podané dávky Alp se vylučuje stolicí (36 % nezměněno) a 14 % močí. K detekci mutace PIK3CA v tkáni FDA také schválila doprovodný diagnostický test, Therascreen PIK3CA RGQ PCR Kit od firmy Qiagen Manchester, Ltd. Alp se podává v dávce 300 mg (2 tbl.) 1x denně ve stejnou dobu s jídlem, fulvestrant se podává vždy 1., 15. a 29. den léčby a pak 1x měsíčně. Léčiva metabolizovaná CYP2C9 (např. warfarin) mohou mít při současném podání Alp sníženou účinnost, naopak účinek Alp může být zesílen substráty CYP3A4. Z nežádoucích účinků se nejčastěji projevují: hyperglykémie s ketoacidózou, vyrážka (Stevens-Johnson Syndrom a Erythema Multiforme (EM)- 0,4–1,1 %, průjem, pneumonitis (1,8 %).

Zdroje: Internet

Stránku připravil: PharmDr. Pavel GRODZA, panacea@iol.cz