Molekula měsíce: Gepotidacin

Gepotidacin (dále Gep) je nové baktericidní protimikrobiální léčivo primárně určené k terapii infekcí močových cest. Mechanismus účinku je obdobný chinolonům, čili inhibice replikace bakteriální DNA specificky zaměřená na gyrázu (topoizomeráza II) a topoizomerázu IV. Gep se váže na podjednotku DNA gyrázy a podjednotku parC topoizomerázy IV. Gep se rychle vstřebává po perorálním podání, maximální hladina v plazmě je po 2 hodinách, distribuční objem je 172,9 litrů, na plazmatické bílkoviny se váže z 25–41 %, biologický poločas je 9,3 hodiny. Metabolizován je CYP450 typu 3A4. V březnu 2025 byl Gep schválen FDA k léčbě nekomplikovaných infekcí močových cest způsobených Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Citrobacter freundii complex, Staphylococcus saprophyticus a Enterococcus faecalis jako přípravek Blujepa® tbl. 750 mg. Je určen pro pacienty starší 12 let a s hmotností vyšší než 40 kg. Doporučené dávkování je 2× denně 750 mg k eliminaci gastrointestinálních nežádoucích účinků nejlépe po jídle po dobu pěti dnů. Nejčastějšími NÚL s výskytem nad 1 % jsou: nauzea (9 %), průjem (16 %), bolest břicha (4 %), nadýmání (3 %), bolest hlavy (2 %), závratě (2 %), zvracení (2 %) a vulvovaginální kandidóza (1 %). Výrobcem přípravku Blujepa® je firma GSK v americkém Durhamu. Účinnost Gep byla prokázána ve dvou klinických studiích EAGLE-2 a EAGLE-3, teraputický úspěch byl zaznamenán u 58,5 % pacientů.