Molekula měsíce

Tucatinib (ONT-380)

IUPAC: 6-~{N}-(4,4-dimethyl-5~{H}-1,3-oxazol-2-yl)-4-~{N}-[3-methyl-4-([1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-7-yloxy)phenyl]quinazoline-4,6-diamine

Sumární vzorec: C26H24N8O2

Molekulová hmotnost: 480,532 g/mol

Tucatinib (dále Tu, synonymum irbinitinib) je malá molekula s vlastnostmi selektivního a reverzibilního inhibitoru HER2. Je objevem americké firmy Array z Denveru a je licencován firmou Seattle Genetics později spojené s Cascadian Therapeutics (1. 2. 2018). Klinicky se Tu zkouší u 600 pacientů v 1. a 2. fázi u HER-2 pozitivního nádoru prsu a kolorekta (studie HER2CLIMB). U nádoru prsu byl perorálně použit v kombinaci s trastuzumabem (Herceptin) a kapecitabinem (Xeloda) nebo v jiné studii s palbociklibem a letrozolem u metastazujícího ca prsu v dávce 300–350 mg 2x denně po dobu 21 dní. Tu se ukázal být v kombinaci bezpečným a účinným u pacientů s mozkovými metastázami i bez nich.

V ČR se klinické studie účastní onkologická klinika FN Hradec Králové (MUDr. Eugen Kubala).

U metastazujícího ca kolorekta byl použit v kombinaci s trastuzumabem (Herceptin). Kompletní data ze studií se očekávají v červenci roku 2021.

Nejčastějšími nežádoucími účinky terapie byly: nauzea, průjem, závrať, krvácení z nosu, bolest hlavy, zvracení, zácpa.

Zdroje: Internet