Vyšlo v časopise: Čas. čes. lék., 89, 2017, č. 12, s. 25
IUPAC: 5-((5-(2-(3-Aminopropoxy)--6-methoxyphenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-2-pyrazinecarbonitrile
Sumární vzorec: C18H19N7O2
Molekulová hmotnost: 365,40 g/mol
Prexasertib (P) je malomolekulární inhibitor checkpoint kinázy, především typu CHEK1. Nachází se ve II. fázi klinického zkoušení, která má být dokončena letos v prosinci. Indikací je pokročilý malobuněčný plicní karcinom. CHEK1 je lokalizována na 11. lidském chromozomu, reguluje buněčný cyklus, hraje klíčovou roli v replikaci DNA.
P je patentem firmy Eli Lilly. Klinické zkoušení probíhá i u pediatrických pacientů se solidními nádory (jednadvacet center), u dospělých s nádory krku a hlavy (tři centra), kombinace s olaparibem u metastazujících solidních nádorů (dvě centra), u BRCA1/2 pozitivních nádorů prsu a vaječníků (dvě centra) a u akutní myeloidní leukémie a vysoce rizikového myelodysplastického syndromu v kombinaci s cytarabinem a fludarabinem (jedno centrum v Houstonu). Použitá dávka byla 90–105 mg/m2.
Z nežádoucích účinků se nejčastěji objevily: neutropenie, anémie, trombocytopenie, zvracení, průjem, nevolnost.
https://en.wikipedia.org/wiki/CHEK1
https://en.wikipedia.org/wiki/Prexasertib
http://www.lillyoncologypipeline.com/molecule/chk-1-inhibitor/overview
https://www.cancer.gov/about-cancer/treatment/clinical-trials/intervention/C91392
Zvyšte si kvalifikaci online z pohodlí domova
Nemáte účet? Registrujte se
Zadejte e-mailovou adresu, se kterou jste vytvářel(a) účet, budou Vám na ni zaslány informace k nastavení nového hesla.
