MOLEKULA MĚSÍCE - Prexasertib (LY2606368)


Vyšlo v časopise: Čas. čes. lék., 89, 2017, č. 12, s. 25

Prexasertib (LY2606368)

IUPAC: 5-((5-(2-(3-Aminopropoxy)--6-methoxyphenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-2-pyrazinecarbonitrile

Sumární vzorec: C18H19N7O2

Molekulová hmotnost: 365,40 g/mol


Prexasertib (P) je malomolekulární inhibitor checkpoint kinázy, především typu CHEK1. Nachází se ve II. fázi klinického zkoušení, která má být dokončena letos v prosinci. Indikací je pokročilý malobuněčný plicní karcinom. CHEK1 je lokalizována na 11. lidském chromozomu, reguluje buněčný cyklus, hraje klíčovou roli v replikaci DNA.

P je patentem firmy Eli Lilly. Klinické zkoušení probíhá i u pediatrických pa­cientů se solidními nádory (jednadvacet center), u dospělých s nádory krku a hlavy (tři centra), kombinace s olaparibem u metastazujících solidních nádorů (dvě centra), u BRCA1/2 pozitivních nádorů prsu a vaječníků (dvě centra) a u akutní myeloidní leukémie a vysoce rizikového myelodysplastického syndromu v kombinaci s cytarabinem a fludarabinem (jedno centrum v Hous­tonu). Použitá dávka byla 90–105 mg/m2.

Z nežádoucích účinků se nejčastěji objevily: neutropenie, anémie, trombocytopenie, zvracení, průjem, nevolnost.


Zdroje

https://en.wikipedia.org/wiki/CHEK1

https://en.wikipedia.org/wiki/Prexasertib

http://www.lillyoncologypipeline.com/molecule/chk-1-inhibitor/overview

https://www.cancer.gov/about-cancer/treatment/clinical-trials/intervention/C91392

Štítky
Farmacie Farmakologie Farmaceutický asistent

Článek vyšel v časopise

Časopis českých lékárníků

Číslo 12

2017 Číslo 12

Nejčtenější v tomto čísle

Tomuto tématu se dále věnují…


Kurzy

Zvyšte si kvalifikaci online z pohodlí domova

Mnohočetný myelom: Úvodní léčba netransplantovatelných pacientů
nový kurz

Cesta pacienta s CHOPN
Autoři: doc. MUDr. Vladimír Koblížek, Ph.D.

Kopřivka a její terapie
Autoři: MUDr. Petra Brodská

Uroinfekce v primární péči
Autoři: MUDr. Marek Štefan

Hojení ran
Autoři: PharmDr. Irma Miklášová

Všechny kurzy
Přihlášení
Zapomenuté heslo

Nemáte účet?  Registrujte se

Zapomenuté heslo

Zadejte e-mailovou adresu se kterou jste vytvářel(a) účet, budou Vám na ni zaslány informace k nastavení nového hesla.

Přihlášení

Nemáte účet?  Registrujte se