MOLEKULA MĚSÍCE - Prexasertib (LY2606368)
Vyšlo v časopise:
Čas. čes. lék., 89, 2017, č. 12, s. 25
Prexasertib (LY2606368)
IUPAC: 5-((5-(2-(3-Aminopropoxy)--6-methoxyphenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)-2-pyrazinecarbonitrile
Sumární vzorec: C18H19N7O2
Molekulová hmotnost: 365,40 g/mol
Prexasertib (P) je malomolekulární inhibitor checkpoint kinázy, především typu CHEK1. Nachází se ve II. fázi klinického zkoušení, která má být dokončena letos v prosinci. Indikací je pokročilý malobuněčný plicní karcinom. CHEK1 je lokalizována na 11. lidském chromozomu, reguluje buněčný cyklus, hraje klíčovou roli v replikaci DNA.
P je patentem firmy Eli Lilly. Klinické zkoušení probíhá i u pediatrických pacientů se solidními nádory (jednadvacet center), u dospělých s nádory krku a hlavy (tři centra), kombinace s olaparibem u metastazujících solidních nádorů (dvě centra), u BRCA1/2 pozitivních nádorů prsu a vaječníků (dvě centra) a u akutní myeloidní leukémie a vysoce rizikového myelodysplastického syndromu v kombinaci s cytarabinem a fludarabinem (jedno centrum v Houstonu). Použitá dávka byla 90–105 mg/m2.
Z nežádoucích účinků se nejčastěji objevily: neutropenie, anémie, trombocytopenie, zvracení, průjem, nevolnost.
Zdroje
https://en.wikipedia.org/wiki/CHEK1
https://en.wikipedia.org/wiki/Prexasertib
http://www.lillyoncologypipeline.com/molecule/chk-1-inhibitor/overview
https://www.cancer.gov/about-cancer/treatment/clinical-trials/intervention/C91392
Štítky
Farmacie Farmakologie Farmaceutický asistentČlánek vyšel v časopise
Časopis českých lékárníků
2017 Číslo 12
- Macmiror complex − možnosti a úskalí terapie
- Interaktivní kazuistika: Léčba neuropatické bolesti u pacientky s neurodegenerativním onemocněním
Nejčtenější v tomto čísle
- PŘÍRUČKA expedujícího lékárníka - eRecept snadno a rychle
- Elektronický recept napříč paragrafy
- garantované kurzy ČLnK
- OSVĚDČENÍ K VÝKONU SOUKROMÉ LÉKÁRENSKÉ PRAXE zrušená a vydaná osvědčení od 1. do 21. 11. 2017