Abemaciklib

Abemaciklib (dále Abe) je nové léčivo k te­ra­pii karcinomu prsu. Abe blokuje činnost en­zymů zvaných cyklin-dependentní kinázy (CDK) 4 a 6, které hrají klíčovou roli v regulaci růstu a děle­ní buněk. U některých nádoro­vých onemocně­ní včetně HR pozitivního kar­cinomu prsu je akti­vita CDK4 a CDK6 zvýšená, což napomáhá nádorovým buňkám v nekontrolovatelném dělení. Zablokováním CDK4 a CDK6 Abe zpomaluje růst buněk HR pozitivního karcinomu prsu. Používá se v kom­binaci s endokrinní terapií k adjuvantní léčbě dospělých pacientů s časnými stádii karcinomu prsu pozitivního na hormonální receptory (HR) a negativního na receptor typu 2 pro lidský epidermální růstový faktor (HER2), s po­stižením uzlin a vysokým rizikem rekurence. V tomto případě se používá po dobu dvou let. Je rovněž indikován k léčbě žen s lokálně pokročilým nebo metastazujícím karcinomem prsu pozitivním na hormonální receptory (HR) a negativním na receptor typu 2 pro lidský epidermální růstový faktor (HER2) v kombinaci s inhibitorem aromatázy, tamoxi­fenem nebo fulvestrantem jako počáteční endokrinní terapie, nebo u žen, které již dříve dostávaly endokrinní te­rapii. Abe se podává ústy ve formě tablet v dávce 2x denně 150 mg tak dlouho, dokud je léčba přínosná a ne­žá­dou­­cí účinky se stanou nesnesitelnými. Abe se metabolizuje cestou cytochromu P450 CYP3A4, nesmí se podávat s grapefruitovou šťávou. Nejčastějšími nežádoucími účinky Abe (mohou postihnout více než 1 osobu z 10) jsou průjem, infekce, neutropenie (nízké hladiny neutrofilů), leukopenie (nízký počet bílých krvinek), anémie, únava, nauzea, zvracení, vypadávání vlasů a snížená chuť k jídlu. Je tedy třeba průběžně kontrolovat kompletní krevní obraz. Registrovaným přípravkem Abe je Verzenios® 150 mg tbl. od firmy Eli Lilly. Dle ­SÚKLu je přípravek terapeuticky zaměnitelný s přípravkem Kisquali® (ribociklib).